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NIK SMI1 是 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 的选择性抑制剂,能够抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50=0.23±0.17 nM。


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NIK SMI1 是 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 的选择性抑制剂,能够抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50=0.23±0.17 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,360 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,960 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,380 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 12,600 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 16,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,330 | 现货 |
| 产品描述 | NIK SMI1 is an effective and selective NF-κB inducing kinase (NIK) inhibitor. It also inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP (IC50: 0.23±0.17 nM). |
| 体外活性 | NIK SMI1在HEK293细胞中抑制NIK SMI1反应元件调控的萤火虫荧光素酶报告基因的表达(IC50:34±6 nM)。NIK SMI1还能抑制BAFF诱导的小鼠B细胞体外存活(IC50为373±64 nM),符合NIK抑制剂的预期效果,NIK SMI1被证实能够抑制p52(RelB)的核内转移(IC50=70 nM)。 |
| 体内活性 | NIK SMI1的药理学研究已在SD大鼠、CD-1小鼠、比格犬及猕猴上进行,其给药速率分别为20、32、18及7.8 mL/kg每分钟。分布体积(Vd, L/kg)分别为1.35、1.58、0.778及1.39。在7天的实验期间,C57BL/6小鼠每天两次口服NIK SMI1,或接受三次重组BAFF受体融合蛋白(Br3-mIgG2a)的注射作为阳性对照。 |
| 分子量 | 365.38 |
| 分子式 | C20H19N3O4 |
| CAS No. | 1660114-31-7 |
| Smiles | COc1cc(nc(c1)-c1cccc(c1)C#C[C@]1(O)CCN(C)C1=O)C(N)=O |
| 密度 | 1.39 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (273.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (10.95 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多