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APE1-IN-1

产品编号 T61487 CAS 524708-03-0

APE1-IN-1 是一种可透过血脑屏障且有效的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐对癌细胞的细胞毒性。

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APE1-IN-1, CAS 524708-03-0

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 432		现货

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产品描述	APE1-IN-1 is a potent purine/pyrimidine endonuclease 1 (APE1)-free inhibitor that crosses the blood-brain barrier with potential antitumor activity and potentiates the cytotoxicity of the alkylating agent, methyl methanesulfonate, on cancer cells.
靶点活性	qHTS assay:2 μM, Radiotracer incision assay:12 μM
体外活性	In the qHTS assay, APE1-IN-1 (compound 3) displays an IC50 of 2 μM, while in a radiotracer incision assay (RIA), it exhibits an IC50 of 12 μM[1]. In a dose-dependent manner, APE1-IN-1 (at concentrations of 0, 1, 3, 10, 30, or 100 μM for 15 minutes) inhibits AP site incision in HeLa whole cell extracts[1]. Furthermore, APE1-IN-1 (at concentrations ranging from 5 to 30 μM for 24 hours) demonstrates cytotoxic activity against HeLa cells and enhances the activity of methyl methansulfonate and Temozolomide[1].
体内活性	以单次剂量30 mpk通过腹膜内注射给药，APE1-IN-1表现出有利的药代动力学特性[1]。

分子量	371.52
分子式	C19H21N3OS2
CAS No.	524708-03-0

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL(26.92 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6916 mL	13.4582 mL	26.9165 mL	67.2911 mL
	5 mM	0.5383 mL	2.6916 mL	5.3833 mL	13.4582 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3458 mL	2.6916 mL	6.7291 mL
	20 mM	0.1346 mL	0.6729 mL	1.3458 mL	3.3646 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rai G, et al. Synthesis, biological evaluation, and structure-activity relationships of a novel class of apurinic/apyrimidinic endonuclease 1 inhibitors. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3101-12.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

APE1-IN-1 524708-03-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Inhibitor inhibitor inhibit

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