PROTAC HER2 degrader-1（化合物CH7C4）在浓度为0.1-3 μM并处理24小时时，可降解BT-474细胞中的HER2，效果优于在A431细胞中对EGFR的降解。在高达10 μM的浓度下，于A431细胞中培养72小时，不抑制这些细胞的增殖。此化合物可抑制HER2驱动的乳腺癌BT-474和SK-BR-3细胞系以及胃癌细胞系NCI-N87的增殖，IC 50值分别为0.047 nM、0.098 nM和0.137 nM。其在浓度为0-100 nM时，能诱导BT-474细胞凋亡并抑制G1期的细胞周期。以浓度依赖的方式，此化合物在BT-474（DC 50 = 69 nM，D max = 96%）和NCI-N87细胞（DC 50 = 55 nM，D max = 94%）中有效降解HER2。在浓度为200 nM处理0-24小时时，PROTAC HER2 degrader-1在BT-474和NCI-N87细胞诱导HER2降解，并抑制AKT和ERK的磷酸化。通过200 nM处理24小时，该化合物通过泛素蛋白酶体系统（UPS）诱导BT-474细胞中HER2的泛素化降解。

PROTAC HER2 degrader-1 (Compound CH7C4) 以 5 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量每天静脉注射一次，连续 21 天，可以有效抑制携带 BT-474 异种移植肿瘤的 BALB/c 裸鼠的肿瘤增长。