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SRI-22136

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SRI-22136 是一种可以穿透血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，IC50为0.42 nM。它对DOR、MOR 和 KOR无激动作用，仅表现出拮抗特性，对MOR和KOR的IC50分别为370 nM和54 nM，因而避免成瘾和厌恶效应。SRI-22136 能有效抑制由DADLE (一种DOR激动剂)引发的BACE1活性，IC50为120 nM，并且在小鼠模型中能够全面预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病研究。

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货号 T212989

SRI-22136 是一种可以穿透血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，IC50为0.42 nM。它对DOR、MOR 和 KOR无激动作用，仅表现出拮抗特性，对MOR和KOR的IC50分别为370 nM和54 nM，因而避免成瘾和厌恶效应。SRI-22136 能有效抑制由DADLE (一种DOR激动剂)引发的BACE1活性，IC50为120 nM，并且在小鼠模型中能够全面预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病研究。

SRI-22136
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产品介绍

生物活性
产品描述
SRI-22136 is a Delta opioid receptor (DOR) antagonist that can cross the blood-brain barrier with an IC50 of 0.42 nM. It lacks agonistic activity on DOR, MOR, and KOR, functioning solely as an antagonist with IC50 values of 370 nM for MOR and 54 nM for KOR, thereby avoiding addiction/aversion effects. SRI-22136 effectively inhibits DADLE (a DOR agonist)-induced BACE1 activity with an IC50 of 120 nM. It can completely prevent Alzheimer’s disease-like pathology in mouse models and is applicable for Alzheimer's research.
靶点活性
δ opioid receptor:0.42 nM
体内活性

SRI-22136 (Compound 12) 在腹腔注射时，剂量为 0.1-10 mg/kg，单剂量可完全阻断 DPDPE 诱导的抗伤害效应。在 1 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量下，表现出完全拮抗作用，而在 0.1 mg/kg 和 0.32 mg/kg 剂量下则显示出部分拮抗作用，表明其具有较好的系统稳定性和血脑屏障穿透能力。此外，SRI-22136 以 1 mg/kg 剂量皮下注射，每日两次，连续 90 天，可完全预防小鼠的阿尔茨海默病样病理，包括记忆缺陷、β-分泌酶活性、Aβ1-42 的蓄积以及脑部炎症标志物的出现。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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