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AHR agonist 10 是一种高效的AHR激动剂 (EC50= 2.01 nM),能够提升关键AHR下游通路靶基因如CYP1A1和CYP1B1的转录水平。它可以下调CD36和IL-18的表达,且在正常细胞中表现出较低的细胞毒性 (> 40 μM )。此外,AHR agonist 10 抑制CCL5、CCL20、IL-6、IL-8、S100A9、TLR4、TNF-α 和 TNFR1的表达,这表明其通过AHR依赖性信号通路有效调节炎症反应。AHR agonist 10 可用于银屑病研究[1]。
AHR agonist 10 是一种高效的AHR激动剂 (EC50= 2.01 nM),能够提升关键AHR下游通路靶基因如CYP1A1和CYP1B1的转录水平。它可以下调CD36和IL-18的表达,且在正常细胞中表现出较低的细胞毒性 (> 40 μM )。此外,AHR agonist 10 抑制CCL5、CCL20、IL-6、IL-8、S100A9、TLR4、TNF-α 和 TNFR1的表达,这表明其通过AHR依赖性信号通路有效调节炎症反应。AHR agonist 10 可用于银屑病研究[1]。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | AHR agonist 10 is a potent activator of the AHR pathway (EC50 = 2.01 nM). It enhances transcription of key downstream target genes of AHR, such as CYP1A1 and CYP1B1, while reducing the expression of CD36 and IL-18, and demonstrates low cytotoxicity in normal cells (> 40 μM). This compound inhibits the expression of CCL5, CCL20, IL-6, IL-8, S100A9, TLR4, TNF-α, and TNFR1, indicating its effective regulation of inflammatory responses via AHR-dependent signaling. AHR agonist 10 is applicable in psoriasis research [1]. |
| 体外活性 | AHR agonist 10 (Compound B19) 在浓度为10 μM和20 μM时处理24小时,可以显著提高AHR敲低的HaCaT细胞内CYP1A1和CYP1B1的表达水平。在浓度为5 μM时,该化合物能够在Lipopolysaccharides (LPS) 诱导的HaCaT细胞中抑制CYP1A1、CYP1B1、CCL5、CCL20、IL-6、IL-8、S100A9、TLR4、TNF-α和TNFR1在mRNA水平上的表达。 |
| 体内活性 | 使用AHR agonist 10 (1%,局部应用,每日一次,持续7天) 可抑制Imiquimod诱导的小鼠背部银屑病症状的发生与进展,具体表现为红斑和鳞屑的减少。 |
| 分子量 | 284.36 |
| 分子式 | C18H20O3 |
| CAS No. | 1191937-43-5 |
| Smiles | C(C)(C)C1=C(O)C=C(/C=C/C2=CC=C(OC)C=C2)C=C1O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多