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AHR agonist 10

货号 T213613Cas号 1191937-43-5 一键复制产品信息
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AHR agonist 10 是一种高效的AHR激动剂 (EC50= 2.01 nM),能够提升关键AHR下游通路靶基因如CYP1A1和CYP1B1的转录水平。它可以下调CD36和IL-18的表达,且在正常细胞中表现出较低的细胞毒性 (> 40 μM )。此外,AHR agonist 10 抑制CCL5、CCL20、IL-6、IL-8、S100A9、TLR4、TNF-α 和 TNFR1的表达,这表明其通过AHR依赖性信号通路有效调节炎症反应。AHR agonist 10 可用于银屑病研究[1]。

AHR agonist 10

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货号 T213613Cas号 1191937-43-5

AHR agonist 10 是一种高效的AHR激动剂 (EC50= 2.01 nM),能够提升关键AHR下游通路靶基因如CYP1A1和CYP1B1的转录水平。它可以下调CD36和IL-18的表达,且在正常细胞中表现出较低的细胞毒性 (> 40 μM )。此外,AHR agonist 10 抑制CCL5、CCL20、IL-6、IL-8、S100A9、TLR4、TNF-α 和 TNFR1的表达,这表明其通过AHR依赖性信号通路有效调节炎症反应。AHR agonist 10 可用于银屑病研究[1]。

AHR agonist 10
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产品介绍


生物活性
产品描述
AHR agonist 10 is a potent activator of the AHR pathway (EC50 = 2.01 nM). It enhances transcription of key downstream target genes of AHR, such as CYP1A1 and CYP1B1, while reducing the expression of CD36 and IL-18, and demonstrates low cytotoxicity in normal cells (> 40 μM). This compound inhibits the expression of CCL5, CCL20, IL-6, IL-8, S100A9, TLR4, TNF-α, and TNFR1, indicating its effective regulation of inflammatory responses via AHR-dependent signaling. AHR agonist 10 is applicable in psoriasis research [1].
体外活性

AHR agonist 10 (Compound B19) 在浓度为10 μM和20 μM时处理24小时,可以显著提高AHR敲低的HaCaT细胞内CYP1A1和CYP1B1的表达水平。在浓度为5 μM时,该化合物能够在Lipopolysaccharides (LPS) 诱导的HaCaT细胞中抑制CYP1A1、CYP1B1、CCL5、CCL20、IL-6、IL-8、S100A9、TLR4、TNF-α和TNFR1在mRNA水平上的表达。

体内活性

使用AHR agonist 10 (1%,局部应用,每日一次,持续7天) 可抑制Imiquimod诱导的小鼠背部银屑病症状的发生与进展,具体表现为红斑和鳞屑的减少。

化学信息
分子量284.36
分子式C18H20O3
CAS No.1191937-43-5
SmilesC(C)(C)C1=C(O)C=C(/C=C/C2=CC=C(OC)C=C2)C=C1O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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