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Mcl-1-IN-16 是一种高效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,其Ki值小于 0.08 nM。相比其他抗凋亡Bcl-2家族成员Bcl-2和Bcl-xL,Mcl-1-IN-16 对Mcl-1的选择性更高 (> 50,000 倍)。通过激活caspase-3/7,Mcl-1-IN-16 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在肺癌异种移植小鼠模型中,该化合物显著抑制肿瘤生长。Mcl-1-IN-16 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤。
Mcl-1-IN-16 是一种高效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,其Ki值小于 0.08 nM。相比其他抗凋亡Bcl-2家族成员Bcl-2和Bcl-xL,Mcl-1-IN-16 对Mcl-1的选择性更高 (> 50,000 倍)。通过激活caspase-3/7,Mcl-1-IN-16 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在肺癌异种移植小鼠模型中,该化合物显著抑制肿瘤生长。Mcl-1-IN-16 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Mcl-1-IN-16 is an effective macrolide inhibitor of myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) with a Ki of less than 0.08 nM. It demonstrates over 50,000-fold selectivity for Mcl-1 compared to other anti-apoptotic Bcl-2 family members, Bcl-2 and Bcl-xL. Mcl-1-IN-16 activates caspase-3/7, thereby inducing apoptosis. In tumor xenograft mouse models derived from lung cancer, it achieves tumor regression. Mcl-1-IN-16 is useful for research on solid tumors, including non-small cell lung cancer (NSCLC). |
| 靶点活性 | MCL1:< 0.08 nM (Ki) |
| 体外活性 | Mcl-1-IN-16 (Compound 13) 对 H929 和 A427 细胞的 GI50 值分别为 14 和 25 nM,对 K562 细胞无抑制作用。Mcl-1-IN-16 处理 4 小时后可激活 H929 和 A427 细胞中的 Caspase 3/7,其 EC50 分别为 8.8 和 11 nM。 |
| 体内活性 | Mcl-1-IN-16 (Compound 13) (30-60 mg/kg,静脉注射,每 14 天一次,共 28 天) 单独应用于 NSCLC A427 衍生的异种移植小鼠模型,能够引起肿瘤消退。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多