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Mcl-1-IN-16

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Mcl-1-IN-16 是一种高效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,其Ki值小于 0.08 nM。相比其他抗凋亡Bcl-2家族成员Bcl-2和Bcl-xL,Mcl-1-IN-16 对Mcl-1的选择性更高 (> 50,000 倍)。通过激活caspase-3/7,Mcl-1-IN-16 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在肺癌异种移植小鼠模型中,该化合物显著抑制肿瘤生长。Mcl-1-IN-16 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤。

Mcl-1-IN-16

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货号 T213585

Mcl-1-IN-16 是一种高效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,其Ki值小于 0.08 nM。相比其他抗凋亡Bcl-2家族成员Bcl-2和Bcl-xL,Mcl-1-IN-16 对Mcl-1的选择性更高 (> 50,000 倍)。通过激活caspase-3/7,Mcl-1-IN-16 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在肺癌异种移植小鼠模型中,该化合物显著抑制肿瘤生长。Mcl-1-IN-16 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤。

Mcl-1-IN-16
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产品介绍


生物活性
产品描述
Mcl-1-IN-16 is an effective macrolide inhibitor of myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) with a Ki of less than 0.08 nM. It demonstrates over 50,000-fold selectivity for Mcl-1 compared to other anti-apoptotic Bcl-2 family members, Bcl-2 and Bcl-xL. Mcl-1-IN-16 activates caspase-3/7, thereby inducing apoptosis. In tumor xenograft mouse models derived from lung cancer, it achieves tumor regression. Mcl-1-IN-16 is useful for research on solid tumors, including non-small cell lung cancer (NSCLC).
靶点活性
MCL1:< 0.08 nM (Ki)
体外活性

Mcl-1-IN-16 (Compound 13) 对 H929 和 A427 细胞的 GI50 值分别为 14 和 25 nM,对 K562 细胞无抑制作用。Mcl-1-IN-16 处理 4 小时后可激活 H929 和 A427 细胞中的 Caspase 3/7,其 EC50 分别为 8.8 和 11 nM。

体内活性

Mcl-1-IN-16 (Compound 13) (30-60 mg/kg,静脉注射,每 14 天一次,共 28 天) 单独应用于 NSCLC A427 衍生的异种移植小鼠模型,能够引起肿瘤消退。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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