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SB-200646

货号 T8357Cas号 143797-63-1 一键复制产品信息纯度: 99.61%
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SB-200646 是 5-HT2B/5-HT2C 受体的选择性强效拮抗剂,对5-HT2B、5-HT2C 和 5-HT2A 的pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。它有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。

SB-200646

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纯度: 99.61%

货号 T8357Cas号 143797-63-1

SB-200646 是 5-HT2B/5-HT2C 受体的选择性强效拮抗剂,对5-HT2B、5-HT2C 和 5-HT2A 的pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。它有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。

SB-200646
规格价格库存数量
1 mg
¥ 452
现货
5 mg
¥ 1,110
现货
10 mg
¥ 1,780
现货
25 mg
¥ 3,110
现货
50 mg
¥ 4,420
现货
100 mg
¥ 5,950
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,000
现货
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纯度: 99.61%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


SB-200646 AI Summary
SB-200646 shows high binding affinity for the 5-HT2B receptor (Ki value of 21.0 nM) in rat stomach fundus, and moderate affinity for the 5-HT2C receptor, with very low affinity for the 5-HT2A receptor, suggesting a selectivity toward the 5-HT2B receptor. It exhibits multiple bioactivities, including inhibitory effects on various targets such as menin-MLL interactions in MLL-related leukemias, RECQ1 DNA helicase, human JMJD2E, tyrosyl-DNA phosphodiesterase, Tau fibril formation, Cruzain, Cytochrome P450 enzymes, and ROR gamma transcriptional activity. It also modulates lipid storage, blocks interactions between CBF-beta and RUNX1 in acute myeloid leukemia, and prevents cellular entry by Lassa and Marburg viruses. Additionally, SB-200646 shows antiviral activity by inhibiting SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in Caco-2 and VERO-6 cells, with inhibition rates of -4.21% and 0.09% at 10 μM concentration after 48 hours respectively, and by inhibiting SARS-CoV-2 3CL-Pro protease activity by 18.71% at 20 μM. It also exhibits significant enzymatic inhibitory activity against human HDAC6, with inhibition percentages ranging from 39.59% to 88.14%, indicating its potential as an HDAC6 inhibitor. These bioactivities suggest that SB-200646 has diverse pharmacological effects related to serotonin receptor modulation, antiviral activity, and inhibition of key enzymatic pathways, offering potential therapeutic applications in various diseases and conditions..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SB-200646 is a selective and potent antagonist of 5-HT2B/5-HT2C receptor
靶点活性
5-HT2A receptor:5.2 (pKi), 5-HT2B receptor:7.5 (pKi) , 5-HT2C receptor:6.9 (pKi)
化学信息
分子量266.3
分子式C15H14N4O
CAS No.143797-63-1
SmilesCN1C=2C(=CC(NC(NC=3C=CC=NC3)=O)=CC2)C=C1
密度1.26g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 53 mg/mL (199.02 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7552 mL18.7758 mL37.5516 mL187.7582 mL
5 mM0.7510 mL3.7552 mL7.5103 mL37.5516 mL
10 mM0.3755 mL1.8776 mL3.7552 mL18.7758 mL
20 mM0.1878 mL0.9388 mL1.8776 mL9.3879 mL
50 mM0.0751 mL0.3755 mL0.7510 mL3.7552 mL
100 mM0.0376 mL0.1878 mL0.3755 mL1.8776 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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