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Emapunil

Name: Emapunil
Brand: TargetMol
SKU: T2371
Price: 328 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.9%

货号 T2371Cas号 226954-04-7

别名 XBD-173, AC-5216

Emapunil (XBD-173) 是一种选择性的、口服有效的TSPO(一种线粒体苯二氮受体) 的配体。在多种动物模型中，它显示出抗焦虑和抗抑郁特性。

为众多的药物研发团队赋能，

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Emapunil

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纯度: 99.9%

货号 T2371 别名 XBD-173, AC-5216Cas号 226954-04-7

Emapunil (XBD-173) 是一种选择性的、口服有效的TSPO(一种线粒体苯二氮受体) 的配体。在多种动物模型中，它显示出抗焦虑和抗抑郁特性。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 328	现货
5 mg	¥ 745	现货
10 mg	¥ 1,230	现货
25 mg	¥ 1,980	现货
50 mg	¥ 2,970	现货
100 mg	¥ 4,290	现货
200 mg	¥ 5,970	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 818	现货

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产品介绍

Emapunil AI Summary

Emapunil exhibits high affinity for the PBR receptor with a Ki value of 0.2 nM, indicating strong binding at this site. It also shows high affinity for the TSPO (translocator protein) with a Ki value of 6.4 nM for the wild type and 31.3 nM for the A147T mutant, demonstrating selectivity with a ratio of 4.9. The compound displays moderate lipophilicity with a log D value ranging between 3.3 and 3.48, suggesting good solubility in both octanol and aqueous environments. In pharmacological evaluations, Emapunil exhibits antianxiety activity in mice, with increased time spent in the illuminated area in the light/dark box test at doses of 1 mg/kg, 3 mg/kg, and 10 mg/kg. Moreover, the compound was shown to displace [11C]-PK-11195 from TPSO in rat brain homogenate with a Ki value of 0.6 nM, reinforcing its high affinity for TSPO. Cytotoxicity assays indicate that Emapunil has moderate potency against cell lines expressing wild type TSPO and the A147T mutant with IC50 values of 29500.0 nM and 26200.0 nM, respectively, and presents a selectivity ratio of 0.9. In antiviral studies, Emapunil has shown some activity against SARS-CoV-2. It inhibits induced cytotoxicity in Caco-2 and VERO-6 cells with inhibition rates of -3.49% and 0.04% at a concentration of 10 µM after 48 hours of exposure, respectively. However, the IC50 value for this antiviral activity is greater than 20000.0 nM, indicating moderate to low potency. Additionally, Emapunil inhibits human HDAC6 enzyme activity, with an inhibition rate of 31.17% using a commercial peptide substrate, although this rate slightly decreases to -3.86% when a custom peptide substrate is used. The collective data indicates that Emapunil has multiple pharmacological effects, with significant binding and functional activity at specific receptor sites and variable efficacy in antiviral and enzyme inhibition assays..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Emapunil (XBD-173) is an anxiolytic drug which acts as a selective agonist at the peripheral benzodiazepine receptor, also known as the mitochondrial 18 kDa translocator protein or TSPO.
别名	XBD-173, AC-5216

化学信息

分子量	401.46
分子式	C₂₃H₂₃N₅O₂
CAS No.	226954-04-7
Smiles	CCN(Cc1ccccc1)C(=O)Cn1c2nc(ncc2n(C)c1=O)-c1ccccc1
密度	1.25g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (124.55 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.98 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4909 mL	12.4545 mL	24.9091 mL	124.5454 mL
5 mM	0.4982 mL	2.4909 mL	4.9818 mL	24.9091 mL
10 mM	0.2491 mL	1.2455 mL	2.4909 mL	12.4545 mL
20 mM	0.1245 mL	0.6227 mL	1.2455 mL	6.2273 mL
50 mM	0.0498 mL	0.2491 mL	0.4982 mL	2.4909 mL
100 mM	0.0249 mL	0.1245 mL	0.2491 mL	1.2455 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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体内实验配液计算器

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