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Muraglitazar

Synonyms: 莫格列地, Pargluva, BMS-298585
货号 T21587Cas号 331741-94-7 一键复制产品信息纯度: 99.17%
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Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α/γ的双激动剂，具有调脂、降糖、改善胰岛素抵抗、减重等代谢调节作用，可用于治疗 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα （EC50 = 320 nM）和 PPARγ（EC50 = 110 nM）具有较强的体外活性。

Muraglitazar

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纯度: 99.17%

货号 T21587Cas号 331741-94-7

别名 莫格列地, Pargluva, BMS-298585

Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α/γ的双激动剂，具有调脂、降糖、改善胰岛素抵抗、减重等代谢调节作用，可用于治疗 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα （EC50 = 320 nM）和 PPARγ（EC50 = 110 nM）具有较强的体外活性。

Muraglitazar
其他形式的 “Muraglitazar”:
Muraglitazar glucuronideT71734875430-26-5
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产品介绍

Muraglitazar AI Summary
Muraglitazar exhibits significant bioactivities, particularly as an agonist of human peroxisome proliferator-activated receptors PPARalpha and PPARgamma. It demonstrates binding affinity with EC50 values of 240.0 nM for PPARalpha and 120.0 nM for PPARgamma in Gal4 transactivation assays. Additionally, it shows inhibition with IC50 values of 250.0 nM for PPARalpha and 190.0 nM for PPARgamma. In animal studies, Muraglitazar has shown to decrease free fatty acid levels, glucose levels, and triglyceride concentrations while increasing insulin levels in male db/db mice, indicating potential antidiabetic effects. The compound also exhibits pharmacokinetic properties such as a half-life of 7.3 hours in male Sprague-Dawley rats after oral administration and a high oral bioavailability of 96.2%. Furthermore, Muraglitazar has displayed an antihyperglycemic effect in db/db mice at dosages as low as 3 mg/kg, significantly reducing blood glucose levels over treatment periods. In in vitro assays, it has shown transactivation of PPARalpha and PPARgamma with Emax values of 84.0% and 128.0%, respectively. These findings suggest Muraglitazar holds considerable potential as a therapeutic agent for conditions related to metabolic dysfunctions, specifically targeting PPARalpha and PPARgamma pathways..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Muraglitazar (BMS-298585) is a dual agonist of PPARα/γ that exerts metabolic regulatory effects including lipid modulation, glucose reduction, improvement of insulin resistance, and weight loss. It is indicated for the treatment of type 2 diabetes and associated dyslipidemia. Muraglitazar exhibits potent in vitro activity against human PPARα (EC50 = 320 nM) and PPARγ (EC50 = 110 nM).
靶点活性
PPARα (HEK293 cells):1.41 μM (EC50), PPARα:320 nM (EC50), PPARα:0.42 μM, PPARγ:110 nM (EC50), PPARγ:0.14 μM, PPARγ (HEK293 cells):0.04 μM (EC50)
体外活性

方法：脂肪变性 HepaRG 细胞经 50 μM Muraglitazar 处理 24 h/14 天，孵育 [¹⁴C]- 棕榈酸后检测 β- 氧化产物，评估脂肪酸氧化（FAO）活性，RT-qPCR 检测脂代谢、核受体相关基因 mRNA 表达。
结果：Muraglitazar 短期处理对 FAO 无影响，14 天处理后 Muraglitazar 显著提升 FAO 活性，下调从头脂生成基因、持续上调 FAO 相关基因，同时，Muraglitazar 可上调 FXR、CAR 核受体表达，进一步抑制脂合成。[4]

别名
莫格列地, Pargluva, BMS-298585
化学信息
分子量516.54
分子式C29H28N2O7
CAS No.331741-94-7
SmilesC(COC1=CC=C(CN(C(OC2=CC=C(OC)C=C2)=O)CC(O)=O)C=C1)C=3N=C(OC3C)C4=CC=CC=C4
密度1.274g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 128.8 mg/mL (249.35 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.39 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9360 mL9.6798 mL19.3596 mL96.7979 mL
5 mM0.3872 mL1.9360 mL3.8719 mL19.3596 mL
10 mM0.1936 mL0.9680 mL1.9360 mL9.6798 mL
20 mM0.0968 mL0.4840 mL0.9680 mL4.8399 mL
50 mM0.0387 mL0.1936 mL0.3872 mL1.9360 mL
100 mM0.0194 mL0.0968 mL0.1936 mL0.9680 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Muraglitazarhuman PPARγhPPARαBMS298585BMS 298585
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