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DI-1548

货号 T213532Cas号 2247060-97-3 一键复制产品信息
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DI-1548 是一种强效、选择性且不可逆的 DCN1 共价抑制剂 (IC50= 4.6 nM)。在纳摩尔浓度下，它能够高效且选择性地抑制 Cullin 3 的 neddylation，而对其他 Cullin 蛋白 (Cullin 1、2、4A、4B 和 5) 的 neddylation 影响不明显，且不具细胞毒性。DI-1548 与 DCN1 的共价结合破坏了 DCN1-UBC12 的相互作用，导致 neddylation 复合物崩解及 CRL3 失活，进而引发 NRF2 积累和靶基因上调，在小鼠模型中对肝脏具有保护作用。DI-1548 可用于与肝损伤相关的研究。

DI-1548

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货号 T213532Cas号 2247060-97-3

DI-1548 是一种强效、选择性且不可逆的 DCN1 共价抑制剂 (IC50= 4.6 nM)。在纳摩尔浓度下，它能够高效且选择性地抑制 Cullin 3 的 neddylation，而对其他 Cullin 蛋白 (Cullin 1、2、4A、4B 和 5) 的 neddylation 影响不明显，且不具细胞毒性。DI-1548 与 DCN1 的共价结合破坏了 DCN1-UBC12 的相互作用，导致 neddylation 复合物崩解及 CRL3 失活，进而引发 NRF2 积累和靶基因上调，在小鼠模型中对肝脏具有保护作用。DI-1548 可用于与肝损伤相关的研究。

DI-1548
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
DI-1548 is a potent, selective, irreversible covalent inhibitor of DCN1 (IC50 = 4.6 nM). It efficiently and selectively inhibits the neddylation of Cullin 3 at nanomolar concentrations without significantly affecting the neddylation of other Cullin proteins, such as Cullin 1, 2, 4A, 4B, and 5, and exhibits no cytotoxicity. The covalent bond formation between DI-1548 and DCN1 disrupts the DCN1-UBC12 interaction, leading to the disassembly of the neddylation complex and the subsequent inactivation of CRL3. This process results in the accumulation of NRF2 and the upregulation of its target genes, providing hepatoprotective effects in mouse models. DI-1548 is applicable in studies related to liver injury.
体外活性

DI-1548 (1-1000 nM, 24 小时) 可以在低至 1 nM 的浓度下抑制 U2OS 细胞中 cullin 3 的 neddylation 修饰，其效力比 DI-591 高约 1000 倍。DI-1548 (0.3-1000 nM, 24 小时) 可在多种细胞系（包括 U2OS、MDA-MB-231、KYSE70 和 HCT116）中抑制 Cullin 3 的 neddylation 修饰，对其他 Cullin 成员的选择性超过 1000 倍。DI-1548 (0-1000 nM, 72 小时) 即使在 1000 nM 浓度下，对 U2OS、MDA-MB-231、HCT116 和 KYSE70 细胞也无细胞毒性。DI-1548 (30 nM, 0-48 小时) 能迅速且长效地选择性抑制 Cullin 3 的 neddylation 修饰，而不影响 Cullin 1。DI-1548 (0.3-1000 nM, 1 小时) 在纳摩尔浓度下以剂量依赖方式高效且选择性地稳定细胞内 DCN1 蛋白，对 DCN3 无显著影响。

体内活性

DI-1548 (25 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 可提高 C57BL/6 野生型小鼠肝脏的 NRF2 蛋白水平。

化学信息
分子量597.82
分子式C32H47N5O4S
CAS No.2247060-97-3
SmilesC([C@@H](C(N[C@H](CNC(C(CN1CCOCC1)=C)=O)[C@H]2CCCCC2)=O)NC(CC)=O)C=3SC=4C(N3)=CC=C(C(C)C)C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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