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Tubulin polymerization/P-gp-IN-1

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Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 是一种双重抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合，并在细胞中引发G2/M期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。通过抑制P-gp的外排功能，Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可逆转多药耐药性 (MDR)，同时展现出直接的抗肿瘤活性和对P-gp介导的Cisplatin耐药性的逆转能力。此化合物能稳定结合微管蛋白的CBS结构域 (ΔG = −12.4 kcal/mol) 及P-gp的疏水性腔 (ΔG = −10.8 kcal/mol)，适用于耐药性宫颈癌的研究。

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Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 是一种双重抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合，并在细胞中引发G2/M期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。通过抑制P-gp的外排功能，Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可逆转多药耐药性 (MDR)，同时展现出直接的抗肿瘤活性和对P-gp介导的Cisplatin耐药性的逆转能力。此化合物能稳定结合微管蛋白的CBS结构域 (ΔG = −12.4 kcal/mol) 及P-gp的疏水性腔 (ΔG = −10.8 kcal/mol)，适用于耐药性宫颈癌的研究。

Tubulin polymerization/P-gp-IN-1
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 is a dual inhibitor targeting both tubulin polymerization and P-gp. It disrupts tubulin polymerization, inducing G2/M phase arrest and apoptosis (apoptosis). By inhibiting P-gp's efflux function, it reverses multidrug resistance (MDR). Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 has dual roles: direct antitumor activity and reversal of P-gp-mediated cisplatin resistance. It binds stably to the tubulin CBS domain (ΔG = −12.4 kcal/mol) and the P-gp hydrophobic cavity (ΔG = −10.8 kcal/mol). Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 is applicable for research on drug-resistant cervical cancer.
体外活性

Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 (Compound 6h) 在多种细胞系中的显著作用如下：对敏感细胞如 HeLa (IC 50 = 6.69 μM)、CaSki (IC 50 = 7.84 μM) 和 SiHa (IC 50 = 16.68 μM) 展现高效性，并在耐药 HeLa/DDP 细胞中显示几乎相同的疗效 (IC 50 = 7.21 μM)，对人正常宫颈细胞的细胞毒性较低 (IC 50 = 51.95 μM)。在 4-16 μM 浓度下处理 24 小时，降低聚合的α-和β-微管蛋白水平，同时增加解聚蛋白，与秋水仙碱 (COL) 相似，但与紫杉醇 (PTX) 相反，导致微管网络收缩，细胞形态由纺锤形变为圆形，微管在 HeLa 和 HeLa/DDP 细胞的核周区域聚集。它还能诱导 G 2 /M 期细胞周期阻滞，并以浓度依赖方式诱导 HeLa 和 HeLa/DDP 细胞凋亡，并显著抑制细胞迁移。此外，Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 在 0.25 μM、0.5 μM 和 1 μM 浓度下，处理 48 小时可逆转 HeLa/DDP 细胞的 Cisplatin 耐药性，在 12 小时内浓度依赖性抑制 P-gp 介导的外排，并在 1 μM 时保持 P-gp 蛋白水平稳定，并在 61 ℃ 下显著稳定 P-gp。

体内活性

Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 (Compound 6h) 在浓度范围 0-400 μM、持续 96 小时的条件下，即使在斑马鱼胚胎中达到 400 μM 亦显示出极高的安全性（0% 死亡率；8.3% 畸形率）。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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