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ACBI2

Synonyms: ACBI-2, ACBI 2
货号 T74984Cas号 2913161-19-8 一键复制产品信息
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202603开学季活动

ACBI2 是一种高效且具有口服活性的VHLPROTAC(EC50=7 nM),可降解SMARCA2(RKO 细胞中DC50=1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。

ACBI2

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202603开学季活动
货号 T74984Cas号 2913161-19-8

别名 ACBI-2, ACBI 2

ACBI2 是一种高效且具有口服活性的VHLPROTAC(EC50=7 nM),可降解SMARCA2(RKO 细胞中DC50=1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。

ACBI2
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,480
现货
5 mg
¥ 5,860
现货
10 mg
¥ 7,890
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 10,900
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
ACBI2 is a highly potent and orally active VHL-recruiting PROTAC (EC50=7 nM) that degrades SMARCA2 (DC50=1 nM in RKO cells). ACBI2 can be used in lung cancer research.
靶点活性
VHL:7 nM (EC50), A549:30 nM (GI50)
体外活性

ACBI2 降解 RKO 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4,DC50s 分别为 1 nM 和 32 nM[1]。
ACBI2 (0.1 nM-1 μM,4-18 小时) 可快速、完全降解两种敏感细胞系 (A549 和 NCI-H1568) 中的 SMARCA2[1]。
ACBI2 (1 nM-1 μM,18 小时) 可显着降解 SMARCA2,且选择性优于 SMARCA4[1]。
ACBI2 (0-1 μM; 18 小时)会剂量依赖性地降解人全血中的 SMARCA2[1]。

体内活性

ACBI2 (80 mg/kg,口服,每日一次) 可显着抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。
ACBI2 (5-100 mg/kg,口服,治疗后 24 或 48 小时收集肿瘤) 会剂量依赖性地降解 A549 移植荷瘤小鼠中的肿瘤 SMARCA2 (IHC 染色)[1]。
ACBI2 (30 mg/kg,口服,小鼠) 的口服生物利用度为 22%[1]。

别名
ACBI-2, ACBI 2
化学信息
分子量1064.16
分子式C56H68BrFN8O5S
CAS No.2913161-19-8
SmilesO=C1N=C2N(C=3C(N2C4CCCC4)=CC(=CC3)C5CCN(CC[C@H](CC[C@H](NC(=O)[C@H]6N(C([C@@H](NC(=O)C7(F)CC7)C(C)(C)C)=O)C[C@H](O)C6)C8=CC=C(C=C8)C9=C(C)N=CS9)C)CC5)C=%10C1=C(Br)C=CC%10
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (93.97 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9397 mL4.6985 mL9.3971 mL46.9854 mL
5 mM0.1879 mL0.9397 mL1.8794 mL9.3971 mL
10 mM0.0940 mL0.4699 mL0.9397 mL4.6985 mL
20 mM0.0470 mL0.2349 mL0.4699 mL2.3493 mL
50 mM0.0188 mL0.0940 mL0.1879 mL0.9397 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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