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PFI-1

Synonyms: PFI1, PFI 1, PF-6405761
货号 T6222Cas号 1403764-72-6 一键复制产品信息纯度: 99.19%
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PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

PFI-1

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纯度: 99.19%

货号 T6222Cas号 1403764-72-6

别名 PFI1, PFI 1, PF-6405761

PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

PFI-1
TargetMol

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规格价格库存数量
1 mg
¥ 142
现货
5 mg
¥ 361
现货
10 mg
¥ 663
现货
25 mg
¥ 1,150
现货
50 mg
¥ 1,830
现货
100 mg
¥ 3,320
现货
500 mg
¥ 7,290
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 392
现货
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实验操作小课堂
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纯度: 99.19%
颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
PFI-1 (PF-6405761), a specific BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4, is with the IC50 of 0.22 μM in a cell-free assay.
靶点活性
BRD4:0.22 μM
体外活性

在大鼠中,PFI-1 （1 mg/kg）静脉注射,分布体积为1 L/kg, 每分钟的血浆清除率为18mL/kg,半衰期为1小时.PFI-1（2 mg/kg）口服,有效性低至32%;PFI-1 (2 mg/kg)剂量皮下注射给药小鼠,Cmax 为58 ng/mL,Tmax 为1小时,半衰期约为2 小时.

体内活性

在经脂多糖刺激的人血单核细胞中,PFI-1(EC50=1.89 μM) 抑制细胞产生的IL-6。在三种NET细胞系（胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720）中,PFI-1抑制细胞增殖。在T4302 CD133+细胞中,PFI-1以剂量依赖的方式诱导细胞活力降低。PFI-1 （KD=49 μM）与cAMP反应结合元件结合蛋白结合。

细胞实验
To determine dose response, cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. PFI-1 is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly. (Only for Reference)
别名
PFI1, PFI 1, PF-6405761
化学信息
分子量347.39
分子式C16H17N3O4S
CAS No.1403764-72-6
SmilesCOc1ccccc1S(=O)(=O)Nc1ccc2NC(=O)N(C)Cc2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (115.14 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.76 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8786 mL14.3930 mL28.7861 mL143.9305 mL
5 mM0.5757 mL2.8786 mL5.7572 mL28.7861 mL
10 mM0.2879 mL1.4393 mL2.8786 mL14.3930 mL
20 mM0.1439 mL0.7197 mL1.4393 mL7.1965 mL
50 mM0.0576 mL0.2879 mL0.5757 mL2.8786 mL
100 mM0.0288 mL0.1439 mL0.2879 mL1.4393 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PFI-1PF6405761PF 6405761InhibitorinhibitEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainBRD4BRD2AutophagyApoptosis
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