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PFI-1

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产品编号 T6222Cas号 1403764-72-6
别名 PFI1, PFI 1, PF-6405761

PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

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产品编号 T6222 别名 PFI1, PFI 1, PF-6405761Cas号 1403764-72-6

PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 142
In stock
5 mg
¥ 361
In stock
10 mg
¥ 663
In stock
25 mg
¥ 1,150
In stock
50 mg
¥ 1,830
In stock
100 mg
¥ 3,320
In stock
500 mg
¥ 7,290
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 392
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产品介绍

生物活性
产品描述
PFI-1 (PF-6405761), a specific BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4, is with the IC50 of 0.22 μM in a cell-free assay.
靶点活性
BRD4:0.22 μM
体外活性

在大鼠中,PFI-1 （1 mg/kg）静脉注射,分布体积为1 L/kg, 每分钟的血浆清除率为18mL/kg,半衰期为1小时.PFI-1（2 mg/kg）口服,有效性低至32%;PFI-1 (2 mg/kg)剂量皮下注射给药小鼠,Cmax 为58 ng/mL,Tmax 为1小时,半衰期约为2 小时.

体内活性

在经脂多糖刺激的人血单核细胞中,PFI-1(EC50=1.89 μM) 抑制细胞产生的IL-6。在三种NET细胞系（胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720）中,PFI-1抑制细胞增殖。在T4302 CD133+细胞中,PFI-1以剂量依赖的方式诱导细胞活力降低。PFI-1 （KD=49 μM）与cAMP反应结合元件结合蛋白结合。

细胞实验
To determine dose response, cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. PFI-1 is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly. (Only for Reference)
别名PFI1, PFI 1, PF-6405761
化学信息
分子量347.39
分子式C16H17N3O4S
CAS No.1403764-72-6
SmilesCOc1ccccc1S(=O)(=O)Nc1ccc2NC(=O)N(C)Cc2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (115.14 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8786 mL14.3930 mL28.7861 mL143.9305 mL
5 mM0.5757 mL2.8786 mL5.7572 mL28.7861 mL
10 mM0.2879 mL1.4393 mL2.8786 mL14.3930 mL
20 mM0.1439 mL0.7197 mL1.4393 mL7.1965 mL
50 mM0.0576 mL0.2879 mL0.5757 mL2.8786 mL
100 mM0.0288 mL0.1439 mL0.2879 mL1.4393 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PFI-1PF6405761PF 6405761InhibitorinhibitEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainBRD4BRD2AutophagyApoptosis

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4个月前
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评论内容

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