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别名 布他前列素, TR-4979, TR4979, Butaprostum
Butaprost 是一种选择性的前列腺素 E 受体 EP2 激动剂,对小鼠 EP2 受体的 EC50 为 33 nM、Ki 为 2.4 μM,而对小鼠 EP1、EP3 和 EP4 受体的活性显著较低。Butaprost 可通过抑制 TGF-β/Smad2 信号通路有效减轻纤维化反应,支持Butaprost 在纤维化、炎症及前列腺素受体信号研究中的应用。

Butaprost 是一种选择性的前列腺素 E 受体 EP2 激动剂,对小鼠 EP2 受体的 EC50 为 33 nM、Ki 为 2.4 μM,而对小鼠 EP1、EP3 和 EP4 受体的活性显著较低。Butaprost 可通过抑制 TGF-β/Smad2 信号通路有效减轻纤维化反应,支持Butaprost 在纤维化、炎症及前列腺素受体信号研究中的应用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 2,170 | 35日内发货 | |
| 1 mg | ¥ 4,270 | 35日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 15,900 | 35日内发货 | |
| 10 mg | ¥ 27,500 | 35日内发货 |
| 产品描述 | Butaprost is a selective agonist of the prostaglandin E receptor EP2 that exhibits an EC50 of 33 nM and a Ki of 2.4 μM toward the murine EP2 receptor, while showing markedly lower activity against murine EP1, EP3, and EP4 receptors. Butaprost effectively attenuates fibrotic responses by inhibiting the TGF-β/Smad2 signaling pathway, supporting its utility in fibrosis, inflammation, and prostaglandin receptor signaling research. |
| 靶点活性 | EP2:1-100 nM (EC50) |
| 体外活性 | 在 hEP2-HEK293/EBNA 细胞中,Butaprost (1-100 nM) 引起 Nur77 mRNA 呈剂量和时间依赖性上调(约 5 倍)。在 MDCK 细胞中,使用 50 μM Butaprost 处理可通过降低纤连蛋白 (FN) 表达、抑制 Smad2 磷酸化 (p-Smad2) 以及压制 EMT 来拮抗 TGF-β 信号 [1][2][3][5]。 |
| 体内活性 | 在接受单侧输尿管梗阻 (UUO) 手术的雄性 C57BL/6 小鼠中,评估了 Butaprost 处理 (1-4 mg/kg; 腹腔注射; 每日两次; 持续 7 天) 对肾纤维化的影响。给予该化合物后,α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)、纤连蛋白和 1A1 型胶原蛋白 (Col1A1) 的基因及蛋白表达水平下降。这些结果表明,在该梗阻性肾损伤模型中,Butaprost 与纤维化进程的缓解相关 [1]。 |
| 别名 | 布他前列素, TR-4979, TR4979, Butaprostum |
| 分子量 | 408.57 |
| 分子式 | C24H40O5 |
| CAS No. | 69685-22-9 |
| Smiles | [C@@H](C/C=C/[C@@H]1[C@@H](CCCCCCC(OC)=O)C(=O)C[C@H]1O)(O)C2(CCC)CCC2 |
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多