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Cenicriviroc

Rating icon 很棒
Cenicriviroc
产品编号 TQ0297Cas号 497223-25-3
别名 TBR-652, TAK-652

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。

Cenicriviroc

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Cenicriviroc
纯度: 97.87%
产品编号 TQ0297 别名 TBR-652, TAK-652Cas号 497223-25-3

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 745
现货
5 mg
¥ 1,980
现货
10 mg
¥ 3,230
现货
25 mg
¥ 4,790
现货
50 mg
¥ 6,550
现货
100 mg
¥ 8,830
现货
200 mg
¥ 11,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,230
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
超声久了会不会对化合物的结构有影响?
建议以较低频率对化合物进行超声,不会对化合物的结构造成影响。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
收到产品发现冰盒都化了,怎么办?
一般化合物粉末对温度不敏感,加冰盒是为了防止极端气温,如果冰盒融化不影响产品质量。
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cenicriviroc (TAK-652) is an orally active, dual antagonist of CCR2/CCR5. It also inhibits both HIV-1 and HIV-2, and displays potent anti-infective and anti-inflammatory activity.
靶点活性
R5 HIV-2:0.03-0.98 nM (in PBMCs), R5 HIV-1:0.024-0.08 nM (in PBMCs), CCR2:5.9 nM, CCR5:0.29 nM
体外活性
Cenicriviroc 阻止 HIV-1 的细胞进入[2]。就测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株而言,cenicriviroc 的有效浓度 50% (EC50) 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。具有双重亲和性和 X4-亲和性的 HIV-2 株对 cenicriviroc 显示出抗性,其 EC50 值均 >1000 nM,MPI 分别为 33% 和 4% [3]。
体内活性
Cenicriviroc (≥20 mg/kg/天) 在体内显著减少单核细胞/巨噬细胞的招募。在NASH模型中,cenicriviroc 显著降低非酒精性脂肪肝病活动评分。Cenicriviroc治疗对体重或肝/肾重量没有显著影响[1]。
动物实验
Male C57BL/6 mice (n=44; 8-10 weeks of age) are allocated to receive treatments via oral gavage (PO) on Days 1-5 in the following groups: non-disease control, vehicle control twice daily (BID), Cenicriviroc 5 mg/kg/day (Cenicriviroc5) BID, Cenicriviroc 20 mg/kg/day (Cenicriviroc20) BID, Cenicriviroc 100 mg/kg/day (Cenicriviroc100) BID, Cenicriviroc20 QD, and positive control (corticosteroid known to reduce inflammation in a variety of animal models) 1 mg/kg QD. On Day 4, peritonitis is induced via IP injection of TG 3.85% (1 mL/animal) 2 hours post-dose in all groups except non-disease controls [1].
别名TBR-652, TAK-652
化学信息
分子量696.94
分子式C41H52N4O4S
CAS No.497223-25-3
SmilesCCCCOCCOc1ccc(cc1)-c1ccc2N(CC(C)C)CCC\C(=C/c2c1)C(=O)Nc1ccc(cc1)S(=O)Cc1cncn1CCC
密度1.17 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (172.18 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4348 mL7.1742 mL14.3484 mL71.7422 mL
5 mM0.2870 mL1.4348 mL2.8697 mL14.3484 mL
10 mM0.1435 mL0.7174 mL1.4348 mL7.1742 mL
20 mM0.0717 mL0.3587 mL0.7174 mL3.5871 mL
50 mM0.0287 mL0.1435 mL0.2870 mL1.4348 mL
100 mM0.0143 mL0.0717 mL0.1435 mL0.7174 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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