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Cenicriviroc
Synonyms: TBR-652, TAK-652货号 TQ0297Cas号 497223-25-3 一键复制产品信息 纯度: 97.87%
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很棒Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂，可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有抗炎、抗感染作用。
Cenicriviroc
一键复制产品信息 很棒纯度: 97.87%
货号 TQ0297Cas号 497223-25-3
别名 TBR-652, TAK-652
Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂，可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有抗炎、抗感染作用。
其他形式的 “Cenicriviroc”:
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 745 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,550 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,830 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 11,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,230 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | Cenicriviroc (TAK-652) is an orally active, dual antagonist of CCR2/CCR5. It also inhibits both HIV-1 and HIV-2, and displays potent anti-infective and anti-inflammatory activity. |
| 靶点活性 | CCR5:0.29 nM, CCR2:5.9 nM, R5 HIV-1:0.024-0.08 nM (in PBMCs), R5 HIV-2:0.03-0.98 nM (in PBMCs) |
| 体外活性 | Cenicriviroc 阻止 HIV-1 的细胞进入[2]。就测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株而言，cenicriviroc 的有效浓度 50% (EC50) 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。具有双重亲和性和 X4-亲和性的 HIV-2 株对 cenicriviroc 显示出抗性，其 EC50 值均 >1000 nM，MPI 分别为 33% 和 4% [3]。 |
| 体内活性 | Cenicriviroc (≥20 mg/kg/天) 在体内显著减少单核细胞/巨噬细胞的招募。在NASH模型中，cenicriviroc 显著降低非酒精性脂肪肝病活动评分。Cenicriviroc治疗对体重或肝/肾重量没有显著影响[1]。 |
| 动物实验 | Male C57BL/6 mice (n=44; 8-10 weeks of age) are allocated to receive treatments via oral gavage (PO) on Days 1-5 in the following groups: non-disease control, vehicle control twice daily (BID), Cenicriviroc 5 mg/kg/day (Cenicriviroc5) BID, Cenicriviroc 20 mg/kg/day (Cenicriviroc20) BID, Cenicriviroc 100 mg/kg/day (Cenicriviroc100) BID, Cenicriviroc20 QD, and positive control (corticosteroid known to reduce inflammation in a variety of animal models) 1 mg/kg QD. On Day 4, peritonitis is induced via IP injection of TG 3.85% (1 mL/animal) 2 hours post-dose in all groups except non-disease controls [1]. |
| 别名 | TBR-652, TAK-652 |
| 分子量 | 696.94 |
| 分子式 | C41H52N4O4S |
| CAS No. | 497223-25-3 |
| Smiles | CC(C)CN1CCC/C(C(NC2=CC=C([S@](CC3=CN=CN3CCC)=O)C=C2)=O)=C\C4=CC(C5=CC=C(OCCOCCCC)C=C5)=CC=C41 |
| 密度 | 1.17 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (172.18 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (5.74 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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