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Cenicriviroc

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0297Cas号 497223-25-3
别名 TBR-652, TAK-652

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。

Cenicriviroc

Cenicriviroc

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纯度: 97.87%
产品编号 TQ0297 别名 TBR-652, TAK-652Cas号 497223-25-3

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 745
现货
5 mg
¥ 1,980
现货
10 mg
¥ 3,230
现货
25 mg
¥ 4,790
现货
50 mg
¥ 6,550
现货
100 mg
¥ 8,830
现货
200 mg
¥ 11,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,230
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
超声应使用什么仪器?
建议使用“超声清洗仪”,不推荐用“超声破碎仪”。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
加药后检测结果没有作用,是不是产品质量有问题?
产品质量没有问题,都是经过两次严格质检的,HNMR确定产品结构,HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料(细胞、动物)的不同,IC50 和实验效果也是不一样的,不能照搬文献报道的方法,应该根据自己的实验设立浓度梯度,得到一个最适合的浓度。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cenicriviroc (TAK-652) is an orally active, dual antagonist of CCR2/CCR5. It also inhibits both HIV-1 and HIV-2, and displays potent anti-infective and anti-inflammatory activity.
靶点活性
R5 HIV-2:0.03-0.98 nM (in PBMCs), R5 HIV-1:0.024-0.08 nM (in PBMCs), CCR2:5.9 nM, CCR5:0.29 nM
体外活性
Cenicriviroc 阻止 HIV-1 的细胞进入[2]。就测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株而言,cenicriviroc 的有效浓度 50% (EC50) 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。具有双重亲和性和 X4-亲和性的 HIV-2 株对 cenicriviroc 显示出抗性,其 EC50 值均 >1000 nM,MPI 分别为 33% 和 4% [3]。
体内活性
Cenicriviroc (≥20 mg/kg/天) 在体内显著减少单核细胞/巨噬细胞的招募。在NASH模型中,cenicriviroc 显著降低非酒精性脂肪肝病活动评分。Cenicriviroc治疗对体重或肝/肾重量没有显著影响[1]。
动物实验
Male C57BL/6 mice (n=44; 8-10 weeks of age) are allocated to receive treatments via oral gavage (PO) on Days 1-5 in the following groups: non-disease control, vehicle control twice daily (BID), Cenicriviroc 5 mg/kg/day (Cenicriviroc5) BID, Cenicriviroc 20 mg/kg/day (Cenicriviroc20) BID, Cenicriviroc 100 mg/kg/day (Cenicriviroc100) BID, Cenicriviroc20 QD, and positive control (corticosteroid known to reduce inflammation in a variety of animal models) 1 mg/kg QD. On Day 4, peritonitis is induced via IP injection of TG 3.85% (1 mL/animal) 2 hours post-dose in all groups except non-disease controls [1].
别名TBR-652, TAK-652
化学信息
分子量696.94
分子式C41H52N4O4S
CAS No.497223-25-3
SmilesCCCCOCCOc1ccc(cc1)-c1ccc2N(CC(C)C)CCC\C(=C/c2c1)C(=O)Nc1ccc(cc1)S(=O)Cc1cncn1CCC
密度1.17 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (172.18 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4348 mL7.1742 mL14.3484 mL71.7422 mL
5 mM0.2870 mL1.4348 mL2.8697 mL14.3484 mL
10 mM0.1435 mL0.7174 mL1.4348 mL7.1742 mL
20 mM0.0717 mL0.3587 mL0.7174 mL3.5871 mL
50 mM0.0287 mL0.1435 mL0.2870 mL1.4348 mL
100 mM0.0143 mL0.0717 mL0.1435 mL0.7174 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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