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NCI 126224

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货号 T83895Cas号 65974-52-9

别名 NCI-126224, NCI126224

NCI 126224 是一种 Toll 样受体 4(TLR4)拮抗剂,可选择性抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中一氧化氮生成(IC50 = 0.31 µM),而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的作用较弱。NCI 126224 在 0.6 µM 条件下抑制 FSL-1 诱导的 NO 生成,并在 BV-2 胶质细胞中抑制 LPS 诱导的 NF-κB 活性,同时降低 RAW 264.7 细胞中 IL-1β 和 TNF-α 水平(IC50 分别为 5.92 µM 和 1.54 µM),显示其在炎症及先天免疫信号通路研究中的重要价值。

NCI 126224
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NCI 126224

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货号 T83895 别名 NCI-126224, NCI126224Cas号 65974-52-9

NCI 126224 是一种 Toll 样受体 4(TLR4)拮抗剂,可选择性抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中一氧化氮生成(IC50 = 0.31 µM),而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的作用较弱。NCI 126224 在 0.6 µM 条件下抑制 FSL-1 诱导的 NO 生成,并在 BV-2 胶质细胞中抑制 LPS 诱导的 NF-κB 活性,同时降低 RAW 264.7 细胞中 IL-1β 和 TNF-α 水平(IC50 分别为 5.92 µM 和 1.54 µM),显示其在炎症及先天免疫信号通路研究中的重要价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 198
现货
5 mg
¥ 469
现货
10 mg
¥ 768
现货
25 mg
¥ 1,460
现货
50 mg
¥ 2,380
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100 mg
¥ 3,780
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 518
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产品介绍


生物活性
产品描述
NCI 126224 is a Toll-like receptor 4 (TLR4) antagonist that selectively inhibits nitric oxide production induced by the TLR4 agonist LPS in RAW 264.7 macrophages (IC50 = 0.31 µM), while exhibiting weaker effects against the TLR7/8 agonist R-848, TLR1/2 agonist Pam3CSK4, and TLR3 agonist poly(I:C). NCI 126224 also inhibits FSL-1-induced NO production at 0.6 µM and suppresses LPS-induced NF-κB activity in BV-2 glial cells, while reducing IL-1β and TNF-α levels in RAW 264.7 cells (IC50s of 5.92 and 1.54 µM, respectively). 0.42, and 1.54 µM, respectively), demonstrating its significant value in studies of inflammatory and innate immune signaling pathways.
体内活性

基于 NCI 126224 支架开发的结构相关亚苄基丙二酸酯衍生物在体内表现出抗炎活性。在二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型中,优化后的类似物(如化合物 3e)以剂量依赖性方式减轻了肿胀和炎症 [1]。

别名NCI-126224, NCI126224
化学信息
分子量265.2
分子式C12H11NO6
CAS No.65974-52-9
SmilesCOC(/C(C(OC)=O)=C/C1=C(C=CC=C1)[N+]([O-])=O)=O
储存&溶解度
存储
溶解度信息
Ethanol: Soluble
Methanol: Soluble
Chloroform: Soluble
DMSO: 100 mg/mL (377.07 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7707 mL18.8537 mL37.7074 mL188.5370 mL
5 mM0.7541 mL3.7707 mL7.5415 mL37.7074 mL
10 mM0.3771 mL1.8854 mL3.7707 mL18.8537 mL
20 mM0.1885 mL0.9427 mL1.8854 mL9.4268 mL
50 mM0.0754 mL0.3771 mL0.7541 mL3.7707 mL
100 mM0.0377 mL0.1885 mL0.3771 mL1.8854 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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