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NHWD-870

NHWD-870

产品编号 T36573   CAS 2115742-03-3

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效,并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

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NHWD-870 Chemical Structure
NHWD-870, CAS 2115742-03-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 2,980 5日内发货
25 mg ¥ 12,800 8-10周
50 mg ¥ 16,800 8-10周
100 mg ¥ 21,500 8-10周
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产品目录号及名称: NHWD-870 (T36573)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 NHWD-870 is an effective and selective inhibitor of BET family bromodomain only binding to BRD2, BRD3, BRD4 (IC50 = 2.7 nM), and BRDT. NHWD-870 exhibits potent anti-tumor efficacies and suppresses cancer cell-macrophage interaction through the increase of tumor apoptosis and inhibition of tumor proliferation.
靶点活性 BRD4:2.7 nM
体外活性 NHWD-870 exhibits mild inhibition of the hERG channel (IC50 = 5.4 µM). NHWD-870 shows robust activities inducing apoptosis and suppressing cell proliferation. NHWD-870 (0.01-10000 nM) inhibits melanoma cells (A375) with an IC50 of 2.46 nM. In H526, A2780, ES-2, and MDA-MB231 cells, NHWD-870 (0-10000 nM; 5 days) suppressed cell growth. NHWD-870 (0-50 nM; 24 hours) inhibits BRD4 phosphorylation and c-MYC expression in H526, A2780, ES-2, and MDA-MB231 cells[1].
体内活性 NHWD-870 (0.75-3 mg/kg; p.o.) reduces the number of tumor associated macrophages (TAMs) in subcutaneously implanted H526 and A2780 tumors. NHWD-870 downregulated CSF1 expression in tumor cells to inhibit TAM proliferation[1].
分子量 491.59
分子式 C29H29N7O
CAS No. 2115742-03-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (122.05 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0342 mL 10.1711 mL 20.3422 mL 50.8554 mL
5 mM 0.4068 mL 2.0342 mL 4.0684 mL 10.1711 mL
10 mM 0.2034 mL 1.0171 mL 2.0342 mL 5.0855 mL
20 mM 0.1017 mL 0.5086 mL 1.0171 mL 2.5428 mL
50 mM 0.0407 mL 0.2034 mL 0.4068 mL 1.0171 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1017 mL 0.2034 mL 0.5086 mL

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1. Yin M, et al. Potent BRD4 inhibitor suppresses cancer cell-macrophage interaction. Nat Commun. 2020;11(1):1833. Published 2020 Apr 14. 2. Nenghui Wang, et al. Abstract 1382: A novel BET family bromodomain inhibitor NHWD-870 represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancers. Molecular and Cellular Biology, Genetics.
Sinapinic Acid 3-O-Methylgallic acid JNJ-7706621 NM-3 Brazilin Flavopiridol Y-27632 Dihydrorotenone

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NHWD-870 2115742-03-3 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain NHWD870 melanoma cell-macrophage bromodomains Inhibitor inhibit oral selective NHWD 870 cancer interaction inhibitor

 

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