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CGP-20712 是一种具有选择性的 β 1-肾上腺素受体拮抗剂,IC50 为 0.7 nM。


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CGP-20712 是一种具有选择性的 β 1-肾上腺素受体拮抗剂,IC50 为 0.7 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,350 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 5,630 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 7,790 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 11,200 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | In stock | |
| 500 mg | ¥ 34,800 | In stock |
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| 产品描述 | CGP-20712 is a selective β 1-adrenoceptor antagonist with an IC50 of 0.7 nM. |
| 靶点活性 | β1-adrenoceptor:0.7 nM, β2-adrenoceptor:6700 nM |
| 体外活性 | 在棕色脂肪细胞中,CGP-20712 (1 μM) 显著抑制了由NE诱导的UCP1基因表达。然而,CGP-20712对脂解作用无影响。这些结果表明β1-肾上腺素受体介导的UCP1基因表达。[4] 在新皮质膜中,CGP 20712 对β1-肾上腺素受体和β2-肾上腺素受体显示出亲和力,其IC50值分别为0.7 和 6700 nM。[1] |
| 体内活性 | CGP 20712(一种选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂)(5 mg/kg; 8日龄大鼠的预处理)对胰岛素注射引起的血浆ACTH反应没有改变。[3] |
| 别名 | UNII-SIO2UEZ19H, CGP 20712 |
| 分子量 | 494.46 |
| 分子式 | C23H25F3N4O5 |
| CAS No. | 137888-49-4 |
| Smiles | CN1C(=NC(C(F)(F)F)=C1)C2=CC=C(OCC(CNCCOC3=CC(C(N)=O)=C(O)C=C3)O)C=C2 |
| 密度 | 1.40 g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (91.01 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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