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GSK-1482160

货号 T61025Cas号 1001389-72-5 一键复制产品信息纯度: 99.57%
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GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

GSK-1482160

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纯度: 99.57%

货号 T61025Cas号 1001389-72-5

GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

GSK-1482160
其他形式的 “GSK-1482160”:
GSK1482160T274501695551-19-9
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 118
现货
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¥ 472
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25 mg
¥ 953
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50 mg
¥ 1,420
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100 mg
¥ 2,030
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 323
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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纯度: 99.57%
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性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK-1482160 is a CNS-penetrant negative allosteric modulator of P2X7 receptor with oral activity. The P2X7 receptor is involved in the production of pro-inflammatory cytokines by central and peripheral immune cells, so GSK-1482160 has the potential to study inflammatory diseases. GSK-1482160 shows excellent in vitro potency (in functional and electrophysiological assays at recombinant and naive P2X7 receptors across multiple species including humans) and cross-target selectivity.
体外活性

ATP激发的含tau蛋白外泌体分泌活动在初代小鼠微胶质细胞中被GSK-1482160显著抑制，而在神经元或星形胶质细胞中未见此效应[2]。

体内活性

口服GSK-1482160显著减少了海马区MC1+和Alz50+错误折叠tau的积累，伴随着海马神经元中外泌体标志物Tsg101积累的减少。GSK-1482160同样在体内显著增加了微胶质细胞中Tsg101和CD81的积累，这表明它抑制了P2RX7诱导的微胶质细胞外泌体分泌[2]。

化学信息
分子量334.72
分子式C14H14ClF3N2O2
CAS No.1001389-72-5
SmilesCN1[C@@H](CCC1=O)C(=O)NCc1cccc(c1Cl)C(F)(F)F
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (268.88 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9876 mL14.9379 mL29.8757 mL149.3786 mL
5 mM0.5975 mL2.9876 mL5.9751 mL29.8757 mL
10 mM0.2988 mL1.4938 mL2.9876 mL14.9379 mL
20 mM0.1494 mL0.7469 mL1.4938 mL7.4689 mL
50 mM0.0598 mL0.2988 mL0.5975 mL2.9876 mL
100 mM0.0299 mL0.1494 mL0.2988 mL1.4938 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

P2XReceptorP2X7P2X Receptor
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