AT791 is an orally available TLR7 and TLR9 inhibitor, suppressing TLR7 and TLR9 signaling, used in autoimmune lupus research.

TLR7:3.33μM, TLR9:0.04μM

AT791 可有效抑制HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 值分别为 40 nM，但在抑制 LPS 内毒素对 HEK:TLR4 细胞的刺激或 R848 HEK:TLR7 细胞的刺激方面效果明显较差。
方法：为了确认AT791 与 DNA 的相互作用是否与其抑制细胞中 DNA-TLR9 相互作用的能力有关，开发了寡核苷酸诱饵实验的活细胞版本。
通过将刺激性 CpG 基序反转为 GpC 来生成GpC2216，从而创建了寡核苷酸 CpG2216 的非刺激版本。
结果：刺激性 CpG2216 诱导 BMDC 中的 IL-6 产生，而 AT791（10mM） 可抑制这种产生。然而，当加入过量的非刺激性 GpC2216 时，IL-6 的诱导作用得以恢复。GpC2216 本身，无论是单独使用还是在 AT791 存在下，都不会刺激 IL-6 的产生。[1]

小鼠体内 CpG1668 DNA 对血清白细胞介素 6 的短期诱导可通过服用 AT791（20 mg/kg ） 预处理有效抑制。[1]