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Sunvozertinib

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产品编号 T64124Cas号 2370013-12-8

别名 舒沃替尼, DZD-9008, DZD9008, DZD 9008

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。

Sunvozertinib
其他形式的 “Sunvozertinib”:
(S)-SunvozertinibT93042370013-49-1
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产品编号 T64124 别名 舒沃替尼, DZD-9008, DZD9008, DZD 9008Cas号 2370013-12-8

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
现货
5 mg
¥ 823
现货
10 mg
¥ 1,290
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,360
现货
100 mg
¥ 4,780
现货
200 mg
¥ 6,660
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,060
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sunvozertinib (DZD9008) is a potent ErbBs and BTK inhibitor, with inhibitory effects on EGFR, Her2, and mutant epidermal growth factor. Sunvozertinib (DZD9008) showed inhibitory effects on EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R and T790M mutations, as well as Her2 exon 20 YVMA and EGFR WT A431 with IC50 of 20.4, 20.4, 1.1, 7.5, and 80.4 nM.
靶点活性
EGFR (L858R/T790M):1.1 nM, EGFR (exon 20 insertion):20.4 nM, HER2 exon20 YVMA:7.5 nM
体外活性

方法：为了测试 Sunvozertinib (DZD9008) 的细胞活性，将 14 种不同的 EGFRexon20ins 亚型改造成 Ba/F3 细胞系。
结果：在这些细胞系中，Sunvozertinib (DZD9008) 显示出强效的 pEGFR 下调活性，IC50 为 6 至 40 nM；在表达 EGFR 敏感突变、T790M 抗性突变和罕见突变的其他细胞系中，sunvozertinib 更有效地下调 pEGFR，IC50 范围为 1.1 至 12 nM；过表达野生型 EGFR 的 A431 细胞系中Sunvozertinib (DZD9008) 在下调 pEGFR 方面效力较低，IC50 为 58 nM。[1]

体内活性

方法：Sunvozertinib (DZD9008) （12.5、25和50 mg/kg，口服，每天两次）给药后第28天0.5、1、2、4、8和24小时收集LU3075 PDX小鼠模型的血样进行LC/MS-MS分析。
结果：口服sunvozertinib(DZD9008)以剂量依赖性方式显示出深远的抗肿瘤疗效。[2]

别名舒沃替尼, DZD-9008, DZD9008, DZD 9008
化学信息
分子量584.08
分子式C29H35ClFN7O3
CAS No.2370013-12-8
SmilesCOc1cc(N2CC[C@H](C2)N(C)C)c(NC(=O)C=C)cc1Nc1nccc(Nc2cc(Cl)c(F)cc2C(C)(C)O)n1
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 247.5 mg/mL (423.74 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (8.56 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7121 mL8.5605 mL17.1209 mL85.6047 mL
5 mM0.3424 mL1.7121 mL3.4242 mL17.1209 mL
10 mM0.1712 mL0.8560 mL1.7121 mL8.5605 mL
20 mM0.0856 mL0.4280 mL0.8560 mL4.2802 mL
50 mM0.0342 mL0.1712 mL0.3424 mL1.7121 mL
100 mM0.0171 mL0.0856 mL0.1712 mL0.8560 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SunvozertinibEGFRBTK

评论列表

4个月前
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评论内容

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