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Pirtobrutinib

货号 T36287Cas号 2101700-15-4 一键复制产品信息 纯度: 99.94%
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Pirtobrutinib（LOXO-305）是一种先进的BTK抑制剂，具有高选择性，并通过非共价机制作用。该化合物有效抑制了多种BTK C481替代突变，导致依赖于BTK的淋巴瘤肿瘤在小鼠异种移植模型中的退缩。此外，Pirtobrutinib对BTK的选择性极为显著，与测试的其他370种激酶相比，其选择性差异超过300倍。值得注意的是，在1 μM浓度下，Pirtobrutinib对非激酶非靶标没有显著抑制作用。

Pirtobrutinib

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纯度: 99.94%

货号 T36287Cas号 2101700-15-4

Pirtobrutinib（LOXO-305）是一种先进的BTK抑制剂，具有高选择性，并通过非共价机制作用。该化合物有效抑制了多种BTK C481替代突变，导致依赖于BTK的淋巴瘤肿瘤在小鼠异种移植模型中的退缩。此外，Pirtobrutinib对BTK的选择性极为显著，与测试的其他370种激酶相比，其选择性差异超过300倍。值得注意的是，在1 μM浓度下，Pirtobrutinib对非激酶非靶标没有显著抑制作用。

Pirtobrutinib
其他形式的 “Pirtobrutinib”:
(R)-PirtobrutinibT358442101700-14-3
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 303
现货
5 mg
¥ 675
现货
10 mg
¥ 1,190
现货
25 mg
¥ 2,670
现货
50 mg
¥ 4,130
现货
100 mg
¥ 5,890
现货
200 mg
¥ 8,020
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 712
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pirtobrutinib (LOXO-305) is an advanced BTK inhibitor that displays high selectivity and operates through a non-covalent mechanism. This compound effectively inhibits various BTK C481 substitution mutations, leading to tumor regression in BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Furthermore, Pirtobrutinib exhibits remarkable selectivity for BTK, with more than a 300-fold difference compared to 370 other kinases tested. Notably, at a concentration of 1 μM, Pirtobrutinib demonstrates no significant inhibition of non-kinase off-targets.
体外活性

Pirtobrutinib以nM级的效力强效抑制了野生型BTK及BTK C481S介导的激酶活性。Pirtobrutinib对WT BTK (Y223) 自磷酸化显示出强烈的抑制作用，其IC50为3.68 nM。同样，Pirtobrutinib对BTK C481S Y223、C481T Y223以及C481R Y223的自磷酸化也表现出显著抑制，其IC50分别为8.45、7.23和11.73 nM[1]。

化学信息
分子量479.43
分子式C22H21F4N5O3
CAS No.2101700-15-4
SmilesCOc1ccc(F)cc1C(=O)NCc1ccc(cc1)-c1nn([C@@H](C)C(F)(F)F)c(N)c1C(N)=O
密度1.44 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (521.45 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.17 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0858 mL10.4291 mL20.8581 mL104.2905 mL
5 mM0.4172 mL2.0858 mL4.1716 mL20.8581 mL
10 mM0.2086 mL1.0429 mL2.0858 mL10.4291 mL
20 mM0.1043 mL0.5215 mL1.0429 mL5.2145 mL
50 mM0.0417 mL0.2086 mL0.4172 mL2.0858 mL
100 mM0.0209 mL0.1043 mL0.2086 mL1.0429 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

proliferativePirtobrutinibmutationsLOXO-305LOXO305LOXO 305InhibitorinhibitC81SBtkBruton tyrosine kinaseautophosphorylation
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