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VU0467154

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纯度: 99.53%

货号 T17244Cas号 1451993-15-9

VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂,能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。

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VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂,能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 396
现货
5 mg
¥ 892
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,030
现货
50 mg
¥ 3,960
现货
100 mg
¥ 5,760
现货
200 mg
¥ 7,780
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 981
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产品介绍


生物活性
产品描述
VU0467154 is a positive allosteric modulator of the M4 muscarinic acetylcholine receptor.
靶点活性
M4 mAChR:6(pEC50,Cynomolgus monkey), M4 mAChR:6.2(pEC50,human), M4 mAChR:7.75(pEC50, rat)
体外活性

VU0467154增强了对ACh的反应,其针对M4受体的pEC50值分别为7.75(大鼠)、6.2(人类)和6(猕猴)。对于大鼠和人类的M1、M2、M3或M5受体,VU0467154并未增强ACh反应[1]。

体内活性

VU0467154 在野生型小鼠中显示出对MK-801引起的过度活动和在学习记忆功能预临床模型(包括触摸屏成对视觉辨别任务)的缺陷产生了剂量依赖性的显著逆转作用,但在M4 KO小鼠中未能逆转这些刺激物引起的缺陷[1]。单独在野生型小鼠中给予VU0467154还增强了对环境和线索介导恐惧条件反射的获得[1]。

化学信息
分子量444.45
分子式C17H15F3N4O3S2
CAS No.1451993-15-9
SmilesNC=1C=2C(SC1C(NCC3=CC=C(S(C(F)(F)F)(=O)=O)C=C3)=O)=NN=C(C)C2C
密度1.514 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (123.75 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2500 mL11.2499 mL22.4997 mL112.4986 mL
5 mM0.4500 mL2.2500 mL4.4999 mL22.4997 mL
10 mM0.2250 mL1.1250 mL2.2500 mL11.2499 mL
20 mM0.1125 mL0.5625 mL1.1250 mL5.6249 mL
50 mM0.0450 mL0.2250 mL0.4500 mL2.2500 mL
100 mM0.0225 mL0.1125 mL0.2250 mL1.1250 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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