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Aurora kinase-IN-8

货号 T213035Cas号 1911629-44-1 一键复制产品信息
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Aurora kinase-IN-8 是一种可通过口服摄入的Aurora激酶抑制剂。其对Aurora A激酶和Aurora B激酶的IC50值分别为2.8 nM和28.1 nM。Aurora kinase-IN-8 能抑制纺锤体形成，引起G2/M期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，适用于包括三阴性乳腺癌在内的癌症研究。

Aurora kinase-IN-8

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货号 T213035Cas号 1911629-44-1

Aurora kinase-IN-8 是一种可通过口服摄入的Aurora激酶抑制剂。其对Aurora A激酶和Aurora B激酶的IC50值分别为2.8 nM和28.1 nM。Aurora kinase-IN-8 能抑制纺锤体形成，引起G2/M期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，适用于包括三阴性乳腺癌在内的癌症研究。

Aurora kinase-IN-8
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Aurora kinase-IN-8 is a bioavailable inhibitor of Aurora kinases, with IC50 values of 2.8 nM for Aurora A kinase and 28.1 nM for Aurora B kinase. It disrupts spindle formation, causes G2/M phase arrest, and induces apoptosis (apoptosis). This compound is applicable in cancer research, including studies on triple-negative breast cancer.
靶点活性
Aurora A:2.8 nM
体外活性

Aurora kinase-IN-8 (Compound 9h) 在 MDA-MB-231 细胞中具有显著活性，其 IC 50 值为 48 nM，而对其他癌细胞的 IC 50 值范围为 40-560 nM。Aurora kinase-IN-8 (1 μM, 48 h) 能抑制 MDA-MB-231 细胞的 Aurora A 激酶磷酸化。同时，Aurora kinase-IN-8 (1 μM, 48 h) 也阻断了 MDA-MB-231 细胞的纺锤体形成。此外，Aurora kinase-IN-8 (0.3-1.2 μM, 24 h) 可以诱导 MDA-MB-231 细胞发生 G2/M 期阻滞和凋亡。

体内活性

Aurora kinase-IN-8 (Compound 9h) 在 MDA-MB-231 异种移植肿瘤小鼠模型中以每 2 天一次的频率进行灌胃给药（30 mg/kg，持续 19 天），显著抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量425.54
分子式C25H27N7
CAS No.1911629-44-1
SmilesN(C=1C2=C(C=C(C=C2)N3CCN(C)CC3)N=C(/C=C/C4=CC=CC=C4)N1)C=5C=C(C)NN5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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