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TGFBR1-IN-2

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货号 T203174Cas号 733806-89-8

TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一种TGFBR1抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂,也是细胞色素 P450的底物。其结构中含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团,对非复制性和持久性结核分枝杆菌表现出有效的抑制活性。

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TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一种TGFBR1抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂,也是细胞色素 P450的底物。其结构中含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团,对非复制性和持久性结核分枝杆菌表现出有效的抑制活性。

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产品介绍


生物活性
产品描述
TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) is a TGFBR1 inhibitor (KD: 0.01 μM) and antimicrobial agent. It serves as a substrate for cytochrome P450. The compound contains a pyridyl-6-methyl group, essential for inhibiting Mycobacterium tuberculosis, and effectively inhibits non-replicating and persistent strains of this bacterium.
靶点活性
TGFβRI:0.01 μM (Kd)
体外活性

TGFBR1-IN-2对非复制的Mycobacterium tuberculosis展现出抑菌活性,其MIC 90NR为1 μM、MIC 90为20 μM、MIC 50为16 μM。TGFBR1-IN-2(2-20 μM,35天)在含利福平和异烟肼的Mycobacterium tuberculosis-GFP培养物中对药物耐受性微生物具有抑菌效果。

体内活性

TGFBR1-IN-2 (10 mg/kg, p.o.) 在 CD1 小鼠中具有短暂的半衰期和较低的血浆浓度,T 1/2 为 1.8 h,C max 为 280 ng/mL,AUC last 为 640 h*ng/mL。

化学信息
分子量313.36
分子式C19H15N5
CAS No.733806-89-8
SmilesN=1C=CC(=CC1)NC=2N=C(N=C3C=CC=CC32)C=4N=C(C=CC4)C
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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