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L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂,Ki=0.43 nM,而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂,Ki=0.43 nM,而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 355 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 750 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,070 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,780 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,680 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,820 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 5,220 | In stock | 
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| 产品描述 | L-745870 trihydrochloride is a highly potent and selective D4 dopamine receptor antagonist. L-745870 trihydrochloride exhibits moderate affinity for 5-HT2 receptors, sigma sites and α-adrenoceptors and shows weaker affinity for D2 and D3 receptors. | 
| 靶点活性 |  D2 receptor:960 nM (Ki), D3 receptor:2300 nM (Ki), D4 receptor:4.3 nM (Ki) | 
| 体内活性 | L-745870在大鼠和猴子中展现了有利的药代动力学特性,且在大鼠中显示出优秀的脑部渗透性及高脑血浆比率[1]。口服给予松鼠猴L-745870 (10 mg/kg p.o.)至30 mg/kg时,引起轻度镇静和锥体外系运动症状,特别是运动迟缓;较低剂量的L-745870对猴子的行为没有明显影响[1]。 | 
| 别名 | L-745870三盐酸盐, L-745,870 trihydrochloride | 
| 分子量 | 436.21 | 
| 分子式 | C18H22Cl4N4 | 
| CAS No. | 866021-03-6 | 
| Smiles | ClC1=CC=C(C=C1)N2CCN(CC2)CC3=CNC4=C3C=CC=N4.Cl.Cl.Cl | 
| 密度 | no data available | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (114.62 mM), Sonication is recommended.   H2O: < 40 mg/mL, Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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