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SHY-867

货号 T213554Cas号 2446484-96-2 一键复制产品信息
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SHY-867 是一种有效的泛RAS抑制剂。能够阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员结合,IC50值为0.5-3 μM。同时有效抑制K-Ras下游的MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。

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货号 T213554Cas号 2446484-96-2

SHY-867 是一种有效的泛RAS抑制剂。能够阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员结合,IC50值为0.5-3 μM。同时有效抑制K-Ras下游的MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。

SHY-867
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍


生物活性
产品描述
SHY-867 is a pan-RAS inhibitor that effectively inhibits the binding of K-Ras protein and other members of the RAS small GTPase superfamily, with an IC50 value ranging from 0.5 to 3 μM. It effectively suppresses the phosphorylation of downstream targets such as MEK, ERK1/2, and AKT. Additionally, SHY-867 inhibits the formation of Ras-GTP active complexes and is applicable for research in pancreatic cancer and non-small cell lung cancer.
靶点活性
KRAS (WT):2 μM
体外活性

SHY-867 和 GTP 竞争性结合 K-Ras WT、G12D、G12C、Q61H 突变体及 Rac-1、Rho-A、Rab5、Rab35,IC 50 为 2、2.5、1.2、3、2.5、3、0.5 和 0.75 μM。在多种肿瘤细胞系中,SHY-867 (0.1-1 μM,72 小时) 显示出强大的抗增殖作用,包括胰腺癌 (PANC-1、MIA PaCa-2、BxPC3) 和非小细胞肺癌 (NCI-H1975、A549、NCI-H1299),IC 50 范围为 0.3-1 μM。同时,SHY-867 (0.3-10 μM,6 小时) 显著抑制 PANC-1、MIA PaCa-2 和 NCI-H1975 细胞中 EGF 诱导的关键信号分子磷酸化。此外,SHY-867 (1.25-10 μM,6 小时) 抑制 Ras-GTP 复合物的形成,在 PANC-1、MIA PaCa-2 和 NCI-H1975 细胞中的 IC 50 为 1-3 μM。

化学信息
分子量485.61
分子式C26H27N7OS
CAS No.2446484-96-2
SmilesN(C1=C2C(=C(SC2=NC(=N1)C=3N(C)C=CN3)C=4C=CN(C)N4)C5=CC=CC=C5)[C@H]6C[C@@H](OC)CC6
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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