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SHY-867 是一种有效的泛RAS抑制剂。能够阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员结合,IC50值为0.5-3 μM。同时有效抑制K-Ras下游的MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
SHY-867 是一种有效的泛RAS抑制剂。能够阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员结合,IC50值为0.5-3 μM。同时有效抑制K-Ras下游的MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | SHY-867 is a pan-RAS inhibitor that effectively inhibits the binding of K-Ras protein and other members of the RAS small GTPase superfamily, with an IC50 value ranging from 0.5 to 3 μM. It effectively suppresses the phosphorylation of downstream targets such as MEK, ERK1/2, and AKT. Additionally, SHY-867 inhibits the formation of Ras-GTP active complexes and is applicable for research in pancreatic cancer and non-small cell lung cancer. |
| 靶点活性 | KRAS (WT):2 μM |
| 体外活性 | SHY-867 和 GTP 竞争性结合 K-Ras WT、G12D、G12C、Q61H 突变体及 Rac-1、Rho-A、Rab5、Rab35,IC 50 为 2、2.5、1.2、3、2.5、3、0.5 和 0.75 μM。在多种肿瘤细胞系中,SHY-867 (0.1-1 μM,72 小时) 显示出强大的抗增殖作用,包括胰腺癌 (PANC-1、MIA PaCa-2、BxPC3) 和非小细胞肺癌 (NCI-H1975、A549、NCI-H1299),IC 50 范围为 0.3-1 μM。同时,SHY-867 (0.3-10 μM,6 小时) 显著抑制 PANC-1、MIA PaCa-2 和 NCI-H1975 细胞中 EGF 诱导的关键信号分子磷酸化。此外,SHY-867 (1.25-10 μM,6 小时) 抑制 Ras-GTP 复合物的形成,在 PANC-1、MIA PaCa-2 和 NCI-H1975 细胞中的 IC 50 为 1-3 μM。 |
| 分子量 | 485.61 |
| 分子式 | C26H27N7OS |
| CAS No. | 2446484-96-2 |
| Smiles | N(C1=C2C(=C(SC2=NC(=N1)C=3N(C)C=CN3)C=4C=CN(C)N4)C5=CC=CC=C5)[C@H]6C[C@@H](OC)CC6 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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