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RIPK1-IN-34

货号 T213703Cas号 3065634-19-4 一键复制产品信息
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RIPK1-IN-34 是一种选择性且可穿透血脑屏障的RIPK1抑制剂（IC50 = 126.70 nM），对RIPK3几乎无抑制作用（IC50 ＞ 10,000 nM）。通过抑制坏死性凋亡（necroptosis）途径中的RIPK1、RIPK3和混合谱系激酶结构域样假激酶（MLKL）的磷酸化，RIPK1-IN-34 发挥显著的神经保护作用。该化合物在大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型中表现出神经保护效果，可用于急性缺血性卒中（AIS）的治疗研究。

RIPK1-IN-34

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货号 T213703Cas号 3065634-19-4

RIPK1-IN-34 是一种选择性且可穿透血脑屏障的RIPK1抑制剂（IC50 = 126.70 nM），对RIPK3几乎无抑制作用（IC50 ＞ 10,000 nM）。通过抑制坏死性凋亡（necroptosis）途径中的RIPK1、RIPK3和混合谱系激酶结构域样假激酶（MLKL）的磷酸化，RIPK1-IN-34 发挥显著的神经保护作用。该化合物在大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型中表现出神经保护效果，可用于急性缺血性卒中（AIS）的治疗研究。

RIPK1-IN-34
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10 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
RIPK1-IN-34 is a selective RIPK1 inhibitor capable of penetrating the blood-brain barrier with an IC50 of 126.70 nM, showing minimal inhibition of RIPK3 (IC50 > 10,000 nM). It exerts significant neuroprotective effects by inhibiting the phosphorylation of RIPK1, RIPK3, and mixed lineage kinase domain-like pseudokinase (MLKL) in the necroptosis pathway. RIPK1-IN-34 demonstrates neuroprotective effects in rat models of middle cerebral artery occlusion (MCAO) and is a candidate for research in the treatment of acute ischemic stroke (AIS).
靶点活性
RIPK1:126.7 nM
体外活性

RIPK1-IN-34 (Compound 9b) 显著降低 HT-29 (EC50 = 71.61 nM) 和 HT-22 (EC50 = 38.45 nM) 细胞中 TNF-α (T)、Smac 模拟物 SM-164 (S) 和 Z-VAD-FMK (Z) 的诱导凋亡。RIPK1-IN-34 在 0.78-400 nM 浓度范围内处理 24 小时，有效拮抗 TSZ 诱导的 HT-29、U937、L929 和 HT-22 细胞凋亡，恢复至接近未处理对照状态。RIPK1-IN-34 在 1、10、100 nM 浓度下处理 4.5 小时，可有效保护 L929 细胞免于坏死性凋亡。RIPK1-IN-34 在 0-1000 nM 浓度下处理 4.5 小时，以剂量依赖的方式抑制 L929 细胞中 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的磷酸化。

体内活性

RIPK1-IN-34 (Compound 9b) 以 0.5-4.5 mg/kg 剂量进行静脉注射两次，可剂量依赖性地改善 SD 大鼠的神经功能，减少脑梗死体积，同时抑制炎症和氧化应激，显示出显著的神经保护作用。在 C57BL/6 小鼠中，RIPK1-IN-34 以 78.4-160 mg/kg 剂量进行两次腹腔注射（间隔一小时）不会引起急性毒性，其 LD 50 超过 160 mg/kg，表明其安全性极高。

化学信息
分子量491.56
分子式C28H25N7O2
CAS No.3065634-19-4
SmilesC(N[C@@H](C)C1=CC=CC=C1)(=O)C=2C3=C(C=CC(=C3)C4=CC=5N(C=C4)N=C(NC(=O)C6CC6)N5)N=C(C)N2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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