Itasetron 通过口服快速吸收（约90分钟），具有很高的生物利用度（大于90%），并且半衰期较长（约12小时）。通过与每日两次8mg Ondansetron的对比研究，评估了(0.5, 1, 2, 4, 和 8 mg; 每日两次)Itasetron 的效果。该研究纳入了104名即将接受中度致吐化疗的首次化疗且经组织学证实患有癌症（头颈部肿瘤除外）的患者。结果显示，Itasetron 与 Ondansetron 的效果相当，无论是在主要（完全缓解率）还是次要（恶心和延迟呕吐）疗效标准上，两组之间没有统计学上的显著差异。81%的患者和89%的医生评价Itasetron 的耐受性为“非常好”或“相当好”。综上所述，Itasetron 对于接受中度致吐化疗的患者来说是有效且耐受性好的。在后续的临床研究中，将使用每日两次1mg或以上剂量的口服剂型。[1]