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KHK-IN-1

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纯度: 99.00%

货号 T15660Cas号 1303469-70-6

别名 KHK-IN-8, Ketohexokinase inhibitor 8

KHK-IN-1 (KHK-IN-8) 是一种选择性的、细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 生成，IC50为400 nM。KHK-IN-1 可用于研究糖尿病和肥胖症。

KHK-IN-1
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KHK-IN-1 hydrochlorideT156591303470-48-5
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货号 T15660 别名 KHK-IN-8, Ketohexokinase inhibitor 8Cas号 1303469-70-6

KHK-IN-1 (KHK-IN-8) 是一种选择性的、细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 生成，IC50为400 nM。KHK-IN-1 可用于研究糖尿病和肥胖症。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 738
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5 mg
¥ 1,860
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10 mg
¥ 2,730
现货
25 mg
¥ 4,350
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50 mg
¥ 5,870
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100 mg
¥ 7,730
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200 mg
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产品介绍

KHK-IN-1 AI Summary
KHK-IN-1 is a bioactive compound that inhibits human ketohexokinase isoform C (KHKC) with an IC50 of 12.0 nM. In human HepG2 cells, it demonstrates inhibition of KHKC with an IC50 of 400.0 nM. The compound shows selective inhibition across various kinases compared to human ketohexokinase and maintains good metabolic stability in both human and rat liver microsomes. In Sprague-Dawley rats, KHK-IN-1 exhibits moderate oral bioavailability, with a half-life ranging from 2.0 to 4.0 hours, a relatively high volume of distribution at steady state, and efficient clearance. Additionally, KHK-IN-1 demonstrates antiviral activity by inhibiting SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in both Caco-2 and VERO-6 cells at 10 µM concentration, with inhibition percentages of -0.26% and -0.31%, respectively, after 48 hours. It also shows inhibition of SARS-CoV-2 3CL-Pro protease activity at 20 µM, with an inhibition percentage of -3.388%. Furthermore, the compound inhibits human HDAC6 enzyme activity, evidenced by -12.91% inhibition in an enzymatic assay using a commercial peptide substrate and -3.89% inhibition with a custom peptide substrate..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
KHK-IN-1 (KHK-IN-8) is a selective and cell membrane permeable inhibitor of ketohexokinase (KHK, IC50=12 nM; F=34%). KHK-IN-1 inhibits F1P production in HepG2 cell lysates with IC50 of 400 nM. KHK-IN-1 has potential for the study of obesity and diabetes.
靶点活性
KHK:12 nM
别名KHK-IN-8, Ketohexokinase inhibitor 8
化学信息
分子量422.55
分子式C21H26N8S
CAS No.1303469-70-6
SmilesN(C=1C2=C(C(NCC3CC3)=NC=N2)N=C(N1)N4CCNCC4)C5=C(SC)C=CC=C5
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: Insoluble

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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