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D-I03 是一种选择性的 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 对 BRCA1/2 缺陷型癌细胞具有显著生长抑制作用,但对 RAD51 无影响。D-I03 可用于 DNA 损伤修复缺陷型肿瘤的联合治疗研究。
别名 DI03
D-I03 是一种选择性的 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 对 BRCA1/2 缺陷型癌细胞具有显著生长抑制作用,但对 RAD51 无影响。D-I03 可用于 DNA 损伤修复缺陷型肿瘤的联合治疗研究。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 276 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 446 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 826 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,100 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 818 | 现货 |
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| 产品描述 | D-I03 is a selective RAD52 inhibitor with a Kd of 25.8 µM. D-I03 inhibits RAD52-dependent single-strand annealing (SSA) and D-loop formation, with IC₅₀ values of 5 µM and 8 µM, respectively. D-I03 exerts significant growth inhibition on BRCA1/2-deficient cancer cells but has no effect on RAD51. D-I03 can be used in combination therapy studies for tumors with DNA damage repair defects. |
| 靶点活性 | RAD52:25.8 µM (Ki), single-chain annealing (SSA):5 µM, D-loop:8 µM |
| 体外活性 | 方法:在 BRCA1 突变的 UWB1.298 和 MDA-MB-436 细胞中, 于第 1 天和第 3 天分别加入含有不同浓度 D-I03(0 μM、2.5 μM、5 μM 和 10 μM)的培养基进行处理,在第 4 天,收集细胞,用台盼蓝排除法计数活细胞。然后将等量的活细胞重新接种到新的 6 孔板中,在不含药物的正常培养基中培养,继续培养约 2 周,让单个细胞增殖形成集落。 |
| 体内活性 | 方法:使用 Brca2 缺陷的、对 PARP 抑制剂耐药的卵巢癌 C57BL/6 小鼠模型,小鼠接受 Olaparib(75 mg/kg,口服输液)、D-I03(25 mg/kg,腹腔注射)、奥拉帕利加 D-I03 或载体治疗,持续 20 天。 |
| 别名 | DI03 |
| 分子量 | 428.64 |
| 分子式 | C23H36N6S |
| CAS No. | 688342-78-1 |
| Smiles | CCN(CC)CCNC(=S)Nc1ccc2nc(cc(C)c2c1)N1CCN(CC)CC1 |
| 密度 | 1.147 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (209.97 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.7 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多