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(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide

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纯度: 99.98%

货号 T12630Cas号 868698-49-1

别名 (R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种高效、选择性且可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂,具有较高受体亲和力,能够增强记忆保持并减轻大鼠模型中的认知障碍,是研究中枢组胺能信号及 H3 受体介导的学习和记忆调控的重要药理学探针。

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide
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货号 T12630 别名 (R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐Cas号 868698-49-1

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种高效、选择性且可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂,具有较高受体亲和力,能够增强记忆保持并减轻大鼠模型中的认知障碍,是研究中枢组胺能信号及 H3 受体介导的学习和记忆调控的重要药理学探针。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 389
现货
5 mg
¥ 936
现货
10 mg
¥ 1,490
现货
25 mg
¥ 2,980
现货
50 mg
¥ 4,290
现货
100 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide is a potent, selective, and brain-penetrant agonist of the H3 histamine receptor with high receptor affinity, capable of enhancing memory retention and attenuating cognitive impairment in rat models, making it a valuable pharmacological probe for elucidating central histaminergic signaling and H3 receptor-mediated modulation of learning and memory processes.
靶点活性
H3 receptor:50.3 nM (kd)
体外活性

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide is an H3-agonist that is > 10 times as potent as histamine (HA).(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide has only weak affinities for H1 and H2 receptor with a pKi=4.8 and < 3.5, repectively. Its selectivity toward H3-receptors is > 1,000 times as high as that of HA. (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide displays >200-fold selectivity over H4 receptors[1].

体内活性

在小鼠和大鼠模型中,腹腔注射 (i.p.) (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide(例如 6.3 mg/kg)可降低组胺主要代谢物 tele-methylhistamine (t-MH) 的稳态水平,而不会改变总组胺水平。这表明其抑制了组胺的周转。在麻醉诱导的健忘症大鼠模型中,10 mg/kg (i.p.) 预处理可逆转由 Propofol 引起的记忆保持缺陷 [2][3][4]。

别名(R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐
化学信息
分子量287
分子式C6H13Br2N3
CAS No.868698-49-1
SmilesC[C@@H](N)CC1=CN=CN1.Br.Br
密度no data available
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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