Name: Birabresib
Brand: TargetMol
SKU: T6032
Price: 282 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 282

现货

2 mg

¥ 398

现货

5 mg

¥ 822

现货

10 mg

¥ 1,230

现货

25 mg

¥ 2,160

现货

50 mg

¥ 3,390

现货

100 mg

¥ 4,990

现货

200 mg

¥ 6,960

现货

500 mg

¥ 10,500

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 888

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	Birabresib (MK-8628) is a synthetic, small molecule inhibitor of the BET (Bromodomain and Extra-Terminal) family of bromodomain-containing proteins 2, 3 and 4 with potential antineoplastic activity.
靶点活性	BRDs:10-19 nM(EC50)
体外活性	Birabresib抑制BRD2、BRD3和BRD4与AcH4的结合，IC50值在92至112 nM之间，且抑制多种人类癌细胞系的增长，GI50值在60至200 nM范围内。[1] Birabresib迅速下调c-MYC表达，并在与ALK抑制剂联合使用时，对ALKpos ALCL细胞系显示出协同的抗增殖效应。[2]
体内活性	OTX015 (p.o.) 在裸鼠体内有效抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤的生长，分别在每日一次100 mg/kg和每日两次10 mg/kg的剂量下，抑制率达到79%和61%。[1]
激酶实验	TR-FRET Assay [1]: To assess binding of OTX015 to BRD2, BRD3, and BRD4, BRD-expressing CHO cell lysate (from CHO cells transfected with expression plasmids for Flag-tagged BRD2, BRD3, or BRD4 or vector alone), europium-conjugated anti-Flag antibody, XL-665-conjugated streptavidin, and biotinylated OTX015 are incubated at room temperature for 0.2 to 2 h. Fluorescence is measured by TR-FRET using an EnVision 2103 Multilabel Reader and EC50 for binding is calculated by nonlinear regression using PRISM version 5.02.
细胞实验	Effects of OTX015 on cancer cell proliferation are evaluated by incubating human tumor cells for 72 h with increasing concentrations of OTX015 and assessing proliferation using a tetrazolium salt (WST-8)-based colorimetric assay.(Only for Reference)
别名	OTX015 (MK 8628/Birabresib), OTX-015, MK-8628

化学信息

分子量	491.99
分子式	C₂₅H₂₂ClN₅O₂S
CAS No.	202590-98-5
Smiles	CC=1C2=C(N3C([C@H](CC(NC4=CC=C(O)C=C4)=O)N=C2C5=CC=C(Cl)C=C5)=NN=C3C)SC1C
密度	1.45 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 9.8 mg/mL (19.92 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 255 mg/mL (518.3 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.07 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0326 mL	10.1628 mL	20.3256 mL	101.6281 mL
5 mM	0.4065 mL	2.0326 mL	4.0651 mL	20.3256 mL
10 mM	0.2033 mL	1.0163 mL	2.0326 mL	10.1628 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
20 mM	0.1016 mL	0.5081 mL	1.0163 mL	5.0814 mL
50 mM	0.0407 mL	0.2033 mL	0.4065 mL	2.0326 mL
100 mM	0.0203 mL	0.1016 mL	0.2033 mL	1.0163 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Birabresib

Birabresib

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体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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