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SHP099

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纯度: 99.4%

货号 T3564Cas号 1801747-42-1

别名 SHP099 free base, SHP-099, SHP 099

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。

SHP099
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SHP099

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货号 T3564 别名 SHP099 free base, SHP-099, SHP 099Cas号 1801747-42-1

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 278
现货
5 mg
¥ 659
现货
10 mg
¥ 987
现货
25 mg
¥ 1,950
现货
50 mg
¥ 2,930
现货
100 mg
¥ 4,130
现货
200 mg
¥ 5,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 513
现货
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产品介绍


SHP099 AI Summary
SHP099 exhibits bioactivity as an allosteric inhibitor of SHP2, including both wild type and E76A mutant forms, with IC50 values of 60.0 nM and 120.0 nM respectively. It shows significant antiproliferative activity against various human cancer cell lines, such as KYSE520, ASPC1, SW1990, BXPC-3, and MV4-11, with IC50 values ranging from 240.0 nM to 104800.0 nM. The compound also demonstrates antiviral activity against SARS-CoV-2, inhibiting virus-induced cytotoxicity in Caco-2 cells by 49.74% at 10 μM concentration after 48 hours. Additionally, SHP099 exhibits oral bioavailability in C57BL/6 mice at 5 mg/kg with a bioavailability percentage of 46.0% and high solubility exceeding 500,000.0 nM at pH 6.8. It also shows inhibition of HDAC6 and displays binding affinity to both wild type and mutant forms of SHP2, significantly inducing cell cycle arrest and enhancing antitumor immunity in mouse models. Overall, SHP099 presents as a promising multi-potent compound with potential applications in cancer therapy and antiviral treatment..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SHP099 (SHP099 free base) free base is an effective, selective, orally bioavailable, and efficacious SHP2 inhibitor (IC50 =0.07 μM and p-ERK modulation in cells IC50 = 0.250 μM). SHP099 shows dose-dependent pathway inhibition and antitumor activity in xenograft models.
靶点活性
SHP2:0.07 μM, pERK:0.250 μM, BXPC-3 cells:72.86 μM, SHP2 (E69K):0.416 μM, TF-1 cell:1.73 μM, 4T1 cells:119.3 μM, SHP2E76K:2.896 μM, ASPC1 cells:64.04 μM, SHP2 (D61Y):1.241 μM, BaF3 cells:19.86 μM, Capan-2 cells:15.67 μM, SHP2A72V:1.968 μM, MV-4-11 cells:0.32 μM
别名SHP099 free base, SHP-099, SHP 099
化学信息
分子量352.26
分子式C16H19Cl2N5
CAS No.1801747-42-1
SmilesCC1(N)CCN(CC1)c1cnc(c(N)n1)-c1cccc(Cl)c1Cl
密度1.326 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 15.8 mg/mL (44.85 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.84 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8388 mL14.1941 mL28.3881 mL141.9406 mL
5 mM0.5678 mL2.8388 mL5.6776 mL28.3881 mL
10 mM0.2839 mL1.4194 mL2.8388 mL14.1941 mL
20 mM0.1419 mL0.7097 mL1.4194 mL7.0970 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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