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SB 203580 hydrochloride

SB 203580 hydrochloride

产品编号 T21675   CAS 869185-85-3

Adezmapimod (SB 203580) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,其对于SAPK2a/p38和SAPK2b/p38β2的IC50分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 也是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

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SB 203580 hydrochloride Chemical Structure
SB 203580 hydrochloride, CAS 869185-85-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 179 5日内发货
5 mg ¥ 272 5日内发货
10 mg ¥ 497 5日内发货
25 mg ¥ 946 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 298 5日内发货

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Adezmapimod
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产品目录号及名称: SB 203580 hydrochloride (T21675)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 Adezmapimod (SB 203580) hydrochloride is a selective ATP-competitive inhibitor of p38 MAPK, displaying IC50 values of 50 nM for SAPK2a/p38 and 500 nM for SAPK2b/p38β2. This compound also inhibits LCK, GSK3β, and PKBα, albeit with IC50 values 100-500 times higher than those for SAPK2a/p38. Additionally, Adezmapimod hydrochloride acts as an activator of autophagy and mitophagy [1].
体外活性 Adezmapimod hydrochloride (preincubated with 0-30 μM for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2) prevents the proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells induced by IL-2, with an IC 50 of 3-5 μM [1]. Adezmapimod hydrochloride blocks PKB phosphorylation (IC 50 3-5 μM). Adezmapimod hydrochloride inhibitsthe phosphorylation of Ser473 in a dose-dependent manner in both CT6 and activated human T cells and IL-2-responsive BA/F3 F7 B cells [1]. Cell Proliferation Assay [1] Cell Line: CT6, BA/F3 cell line F7, and PBMC/T cells Concentration: 0-30 μM Incubation Time: Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2 Result: Prevented the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC 50 of 3-5 μM. Western Blot Analysis [1] Cell Line: CT6 cells, activated human T cells, and BA/F3 F7 cells Concentration: 0-30 μM Incubation Time: Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h before stimulating with 20 ng/mL IL-2 for 5 min Result: Inhibited the phosphorylation of PKB at Ser473 in a dose-dependent manner.
体内活性 Adezmapimod hydrochloride (5 mg/kg/day; intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days, in female atymic Nu/Nu mice) treatment, p38WT tumors show a significantly smaller tumor burden when compared with p38TM tumors treated in parallel [1]. Animal Model: Six-week-old female atymic Nu/Nu mice CAL27 p38WT and p38TM tumors [1] Dosage: 5 mg/kg/day Administration: Intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days Result: After 2 weeks treatment, CAL27 p38WT tumors were significantly smaller; CAL27 p38TM tumors were not affected by the p38 inhibitor (n=10).
分子量 413.9
分子式 C21H17ClFN3OS
CAS No. 869185-85-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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