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SB 203580 hydrochloride

Synonyms: SB203580 hydrochloride, RWJ64809 hydrochloride, RWJ 64809 hydrochloride, Adezmapimod hydrochloride
货号 T21675Cas号 869185-85-3 一键复制产品信息纯度: 97.79%
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SB 203580 hydrochloride (Adezmapimod hydrochloride) 是一种选择性的 ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,可诱导线粒体自噬和细胞自噬,抑制 SAPK2a/p38、SAPK2b/p38β2、 LCK,GSK3β 和 PKBα。SB 203580 hydrochloride 在抗逆转录病毒诱导的神经性疼痛小鼠模型中抑制两性机械性异常性疼痛。

SB 203580 hydrochloride

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纯度: 97.79%

货号 T21675Cas号 869185-85-3

别名 SB203580 hydrochloride, RWJ64809 hydrochloride, RWJ 64809 hydrochloride, Adezmapimod hydrochloride

SB 203580 hydrochloride (Adezmapimod hydrochloride) 是一种选择性的 ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,可诱导线粒体自噬和细胞自噬,抑制 SAPK2a/p38、SAPK2b/p38β2、 LCK,GSK3β 和 PKBα。SB 203580 hydrochloride 在抗逆转录病毒诱导的神经性疼痛小鼠模型中抑制两性机械性异常性疼痛。

SB 203580 hydrochloride
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规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
SB 203580 hydrochloride (Adezmapimod hydrochloride) is a selective, ATP-competitive p38 MAPK inhibitor that induces mitochondrial autophagy and cytosolic autophagy and inhibits SAPK2a/p38, SAPK2b/p38β2, LCK, GSK3β, and PKBα. SB 203580 hydrochloride has been shown to be useful in antiretroviral therapy. 203580 hydrochloride inhibits amphoteric mechanical anomalous pain in a mouse model of antiretroviral-induced neuropathic pain.
靶点活性
SAPK2a/p38:50 nM, SAPK2b/p38β2:500 nM, PKB:5 μM
体外活性

SB 203580 hydrochloride 是一种选择性的ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 IC50=50 nM 和 SAPK2b/p38β2 IC50=500 nM。[1]
0-30 μM SB 203580 hydrochloride 预孵育,1小时,并在20 ng/mL IL-2存在下培养24小时,能够抑制由IL-2诱导的原代人T细胞、小鼠CT6 T细胞或BAF F7 B细胞的增殖,其IC50值为3-5 μM。[2]
SB 203580 hydrochloride 能阻断PKB(蛋白激酶B)的磷酸化,IC50大约5 μM。[2]

体内活性

雌性无胸腺Nu/Nu小鼠的外源肿瘤模型,5 mg/kg/天 SB 203580 hydrochloride,连续16天每日腹腔注射,治疗后,p38WT组的肿瘤显著小于平行处理的p38TM肿瘤。 [3]

别名
SB203580 hydrochloride, RWJ64809 hydrochloride, RWJ 64809 hydrochloride, Adezmapimod hydrochloride
化学信息
分子量413.9
分子式C21H17ClFN3OS
CAS No.869185-85-3
SmilesCl.O=S(C=1C=CC(=CC1)C2=NC(C=3C=CN=CC3)=C(N2)C=4C=CC(F)=CC4)C
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 2 mg/mL(4.83 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 84.17 mg/mL (203.36 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.83 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4160 mL12.0802 mL24.1604 mL120.8021 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4832 mL2.4160 mL4.8321 mL24.1604 mL
10 mM0.2416 mL1.2080 mL2.4160 mL12.0802 mL
20 mM0.1208 mL0.6040 mL1.2080 mL6.0401 mL
50 mM0.0483 mL0.2416 mL0.4832 mL2.4160 mL
100 mM0.0242 mL0.1208 mL0.2416 mL1.2080 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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