Gosogliptin

Name: Gosogliptin
Brand: TargetMol
SKU: T11450
Price: 1320 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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产品编号 T11450Cas号 869490-23-3

别名 戈格列汀, PF-734200, PF734200, PF-00734200, PF00734200

Gosogliptin（戈格列汀）是一种有效的口服活性、高度选择性和竞争性的DPP-4（二肽基肽酶4）抑制剂，提高肠促胰岛素肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平，从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。在动物实验中，Gosogliptin能够快速可逆地抑制血浆DPP-4活性。

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产品编号 T11450 别名 戈格列汀, PF-734200, PF734200, PF-00734200, PF00734200Cas号 869490-23-3

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产品介绍

生物活性

产品描述	Gosogliptin is a potent, orally active, highly selective and competitive inhibitor of DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4), increasing the levels of intestinal glucagon peptide (GLP-1) and glucose-dependent proinsulinotropic polypeptide (GIP), thereby enhancing insulin secretion and lowering blood glucose levels. In animal studies, Gosogliptin rapidly, orally and reversibly inhibits plasma DPP-4 activity.
体外活性	Gosogliptin (PF-00734200) 是一种强效、口服、选择性和竞争性的 DPP-IV 抑制剂，戈索列汀口服给大鼠、狗和猴子时，可快速且可逆地抑制血浆 DPP-4 活性。[2]
体内活性	方法：Gosogliptin (PF-00734200)（口服）给完整的 SD 大鼠（5 mg/kg）、比格犬（5 mg/kg）和人类（20 mg），研究Dawley (SD) 大鼠、比格犬和人类中的代谢、药代动力学和排泄。结果：Gosogliptin在给药后 168 小时内，在尿液、粪便和笼洗液中回收了平均 97.1% 的给药放射性。在粪便中回收的平均累积剂量为 66.0%。尿液中的平均累积排泄量为 30.8%。大约 95% 的排泄放射性恢复发生在前 48 小时内。[2]
别名	戈格列汀, PF-734200, PF734200, PF-00734200, PF00734200

化学信息

分子量	366.41
分子式	C₁₇H₂₄F₂N₆O
CAS No.	869490-23-3
Smiles	C(=O)([C@@H]1C[C@@H](CN1)N2CCN(CC2)C=3N=CC=CN3)N4CC(F)(F)CC4
密度	1.36 g/cm3

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (218.33 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO