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Ropivacaine

Name: Ropivacaine
Brand: TargetMol
SKU: T0386L
Price: 195 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.86%

货号 T0386LCas号 84057-95-4

别名 罗哌卡因, LEA-103 HCl

Ropivacaine (LEA-103 HCl) 是有效的钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50值为 402.7 μM。Ropivacaine 可以用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

Ropivacaine

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货号 T0386L 别名 罗哌卡因, LEA-103 HClCas号 84057-95-4

规格	价格	库存
10 mg	¥ 373	现货
50 mg	¥ 678	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 195	现货

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产品介绍

Ropivacaine AI Summary

Ropivacaine exhibits a range of bioactivities and pharmacokinetic properties. It shows a dissociation constant with a pKa value of 8.07 and a low fraction unbound in human plasma (logFu = 0.06), suggesting potential plasma protein binding with a plasma protein binding (PPB) of 48.85%. The compound has a moderate volume of distribution at steady state (Vdss = 0.55 L/kg), indicating its distribution throughout body tissues, a moderate clearance rate (CL = 5.5 mL/min/kg), and a relatively short half-life (T1/2 = 2.2 hr). In terms of bioactivity, Ropivacaine is a modulator of Lamin A splicing with a potency of 2511.9 nM in a qHTS assay. It also exhibits inhibitory activity against Cav1.2 calcium current with an IC50 of 430,000.0 nM and TASK1 with an IC50 of 53,000.0 nM. The compound inhibits the human BSEP with an IC50 of 646,400.0 nM and shows limited inhibition of human HDAC6 (9.39 - 6.39% inhibition). It demonstrates significant cardiovascular effects, showing cardiotoxicity in dogs and causing cardiovascular collapse at certain concentrations. Moreover, Ropivacaine has activity related to liver enzyme increase and potential drug-induced liver injury; it shows a score of 1.0 for jaundice but 0.0 for other hepatic side effects. It also exhibits anesthetic, antiarrhythmic activity in animal models, and moderate metabolism in the liver (CL = 15.49 uL.min-1.(10^6cells)-1). Additionally, the compound shows low antiviral activity against SARS-CoV-2 and marginal activity in some bioassays..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Ropivacaine (LEA-103 HCl) is a local anaesthetic drug belonging to the amino amide group.
靶点活性	TREK1 (COS-7 cell membrane):402.7 μM (IC50)
别名	罗哌卡因, LEA-103 HCl

化学信息

分子量	274.40
分子式	C₁₇H₂₆N₂O
CAS No.	84057-95-4
Smiles	CCCN1CCCC[C@H]1C(=O)Nc1c(C)cccc1C
密度	1.044 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (218.66 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.29 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.6443 mL	18.2216 mL	36.4431 mL	182.2157 mL
5 mM	0.7289 mL	3.6443 mL	7.2886 mL	36.4431 mL
10 mM	0.3644 mL	1.8222 mL	3.6443 mL	18.2216 mL
20 mM	0.1822 mL	0.9111 mL	1.8222 mL	9.1108 mL
50 mM	0.0729 mL	0.3644 mL	0.7289 mL	3.6443 mL
100 mM	0.0364 mL	0.1822 mL	0.3644 mL	1.8222 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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