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RO1138452

Synonyms: CAY10441
货号 T4436Cas号 221529-58-4 一键复制产品信息纯度: 99.50%
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RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂,pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活,以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累,具有镇痛活性。

RO1138452

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纯度: 99.50%

货号 T4436Cas号 221529-58-4

别名 CAY10441

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂,pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活,以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累,具有镇痛活性。

RO1138452
其他形式的 “RO1138452”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 378
现货
2 mg
¥ 573
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5 mg
¥ 996
现货
10 mg
¥ 1,820
现货
25 mg
¥ 3,820
现货
50 mg
¥ 5,520
现货
100 mg
¥ 7,730
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
RO1138452 (CAY10441) is a selective and orally bioavailable antagonist of prostacyclin receptor (pKi: 8.3). It antagonizes the carbaprostacyclin-induced activation of human neuroblastoma adenylate cyclase, blocking cyclic AMP accumulation in a dose-dependent manner. Likewise, it inhibits the binding of tritiated iloprost to rodent neuroblastoma cells with a Ki of about 1.5 nM. At levels between 2-20 mg/kg in rats, CAY10441 shows significant analgesic activity in standard antinociceptive assays [1].
靶点活性
5-HT2A receptor (rat):5.71 (pKi), 5-HT2A receptor (rat):3040 nM, 5-HT1B receptor (rat):6.11 (pKi), 5-HT1B receptor (rat):1130 nM, 5-HT2C (porcine):6.11 (pKi), 5-HT2C (porcine):1190 nM, PAF Receptor (rabbit):7.9 (pKi), PAF Receptor (rabbit):52.9 nM, Muscarinic M4 receptor (human):6.14 (pKi), Muscarinic M4 receptor (human):1450 nM, α1B-adrenoceptor (rat):5.87 (pKi), α1B-adrenoceptor (rat):3280 nM, I2R (rat):7 nM, I2R (rat):8.33 (pKi), 5-HT1A receptor (human):5.37 (pKi), 5-HT1A receptor (human):8580 nM, Muscarinic M2 receptor (human):5.88 (pKi), Muscarinic M2 receptor (human):2220 nM, Muscarinic M1 receptor (human):2570 nM, Muscarinic M1 receptor (human):5.66 (pKi), 5-HT4 receptor (guinea pig):8910 nM, 5-HT4 receptor (guinea pig):5.35 (pKi), α2A-adrenoceptor (human):724 nM, α2A-adrenoceptor (human):6.49 (pKi), Muscarinic M5 receptor (human):5.81 (pKi), Muscarinic M5 receptor (human):3110 nM
别名
CAY10441
化学信息
分子量309.41
分子式C19H23N3O
CAS No.221529-58-4
SmilesCC(C)Oc1ccc(Cc2ccc(NC3=NCCN3)cc2)cc1
密度1.13 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (145.44 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.46 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2320 mL16.1598 mL32.3196 mL161.5979 mL
5 mM0.6464 mL3.2320 mL6.4639 mL32.3196 mL
10 mM0.3232 mL1.6160 mL3.2320 mL16.1598 mL
20 mM0.1616 mL0.8080 mL1.6160 mL8.0799 mL
50 mM0.0646 mL0.3232 mL0.6464 mL3.2320 mL
100 mM0.0323 mL0.1616 mL0.3232 mL1.6160 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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