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APJ antagonist-1

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APJ antagonist-1 是一种apelin受体 (APJ) 拮抗剂，具有显著的β-arrestin抑制作用，IC50为3.1 μM。它选择性抑制APJ过表达的癌细胞，并抑制apelin诱导的内皮细胞迁移，代谢稳定性较高。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。

APJ antagonist-1

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货号 T213030

APJ antagonist-1 是一种apelin受体 (APJ) 拮抗剂，具有显著的β-arrestin抑制作用，IC50为3.1 μM。它选择性抑制APJ过表达的癌细胞，并抑制apelin诱导的内皮细胞迁移，代谢稳定性较高。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。

APJ antagonist-1
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产品介绍

生物活性
产品描述
APJ antagonist-1 is an apelin receptor (APJ) antagonist with potent β-arrestin inhibitory activity, exhibiting an IC50 of 3.1 μM. It selectively inhibits cancer cells overexpressing APJ and suppresses apelin-induced endothelial cell migration. The compound demonstrates high metabolic stability and is applicable in research on ovarian cancer and tumor angiogenesis.
体外活性

APJ antagonist-1 (Compound 21) (1 h) 在代谢稳定性方面明显优于 ML221（1 小时后在血浆中残留 100%；肝微粒体 t 1/2 = 5 分钟）。该化合物在 12.5-100 μM 浓度下作用 3 天，显著降低 OVCAR8 和 HT-29 细胞的活力。同时，APJ antagonist-1 在 30 μM 浓度下孵育 8 小时，有效抑制 Apelin 诱导的 OVCAR3 细胞与 HUVEC 的迁移。Cell Migration AssayCell Line: OVCAR3 cells and HUVECs Concentration: 30 μM Incubation Time: 8 h Result: Significantly inhibited apelin-induced migration and the effect was comparable to or even better than ML211.

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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