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XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂,能够稳定 DNA-拓扑异构酶I 的共价复合物,并导致 DNA 双链的断裂。XSJ151 导致的 DNA 损伤 (DNA damage) 可激活 p53-p21 信号通路,特异调控细胞周期蛋白的表达,引发 G2/M 期细胞周期阻滞,同时破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态,从而引发胃癌细胞的凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于研究胃癌。
XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂,能够稳定 DNA-拓扑异构酶I 的共价复合物,并导致 DNA 双链的断裂。XSJ151 导致的 DNA 损伤 (DNA damage) 可激活 p53-p21 信号通路,特异调控细胞周期蛋白的表达,引发 G2/M 期细胞周期阻滞,同时破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态,从而引发胃癌细胞的凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于研究胃癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | XSJ151 is a topoisomerase I inhibitor that stabilizes the DNA-topoisomerase I covalent complex, inducing DNA double-strand breaks. The DNA damage caused by XSJ151 activates the p53-p21 signaling pathway, specifically regulating the expression of cyclins, resulting in G2/M phase cell cycle arrest. Additionally, it disrupts the dynamic equilibrium of Bcl-2 family proteins, thereby triggering apoptosis in gastric cancer cells. XSJ151 is applicable for research in gastric cancer. |
| 体外活性 | XSJ151 (48 小时) 对多种胃癌细胞系展现出显著的细胞毒性,如 AGS (IC 50 = 0.088 μM)、MGC803 (IC 50 = 0.592 μM)、HGC27 (IC 50 = 1.951 μM) 和 SGC7901 (IC 50 = 11.121 μM),而对正常细胞系如 GES-1 (IC 50 = 0.202 μM) 和 HIEC (IC 50 > 40 μM) 的细胞毒性较低。XSJ151 (0.1-2.5 nM,7-10 天) 以浓度依赖性抑制胃癌细胞的克隆形成,在 AGS 细胞中,2.5 nM XSJ151 可将克隆数从 74 减少到 22;在 MGC803 细胞中可从 68 降到 21 个。XSJ151 (2.5-10 nM,24 h) 诱导 AGS 和 MGC803 胃癌细胞的 G2/M 期阻滞,引起G2/M期细胞群显著富集。 XSJ151 (44-600 nM,48 h) 显著上调 G2/M 期相关蛋白 (p53、p21、CCNB) 和S 期标志物 CCNA 的表达,同时剂量依赖性地降低 G1 期特异性蛋白 CCNE 的表达。XSJ151 (88-600 nM,48 h) 通过显著上调 BAD 和 BAX 蛋白并下调 Bcl-2 蛋白,诱导 AGS 和 MGC803 细胞发生凋亡。XSJ151 (88-600 nM,48 小时) 显著增加 AGS 和 MGC803 细胞核内 γ-H2AX 斑点的数量,提示 DNA 双链断裂和 γ-H2AX 蛋白水平显著增加。XSJ151 (150-200 μM,30 分钟) 有效抑制拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛。XSJ151 (44-600 μM,48 小时) 显著下调 AGS 和 MGC803 细胞中拓扑异构酶 I 蛋白的表达。 |
| 分子量 | 737.74 |
| 分子式 | C37H31N5O10S |
| CAS No. | 1685279-23-5 |
| Smiles | O(C(CN=C(CC1=CC=C(OC)C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(N(=O)=O)C=C2)=O)[C@@]3(CC)C4=C(C(=O)N5C(=C4)C=6C(C5)=CC=7C(N6)=CC=CC7)COC3=O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多