购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

XSJ151

货号 T214646Cas号 1685279-23-5 一键复制产品信息
Rating icon 还可以

XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂,能够稳定 DNA-拓扑异构酶I 的共价复合物,并导致 DNA 双链的断裂。XSJ151 导致的 DNA 损伤 (DNA damage) 可激活 p53-p21 信号通路,特异调控细胞周期蛋白的表达,引发 G2/M 期细胞周期阻滞,同时破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态,从而引发胃癌细胞的凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于研究胃癌。

XSJ151

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T214646Cas号 1685279-23-5

XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂,能够稳定 DNA-拓扑异构酶I 的共价复合物,并导致 DNA 双链的断裂。XSJ151 导致的 DNA 损伤 (DNA damage) 可激活 p53-p21 信号通路,特异调控细胞周期蛋白的表达,引发 G2/M 期细胞周期阻滞,同时破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态,从而引发胃癌细胞的凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于研究胃癌。

XSJ151
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
库存状态实时更新,以官网显示为准,现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

资源下载:产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
XSJ151 is a topoisomerase I inhibitor that stabilizes the DNA-topoisomerase I covalent complex, inducing DNA double-strand breaks. The DNA damage caused by XSJ151 activates the p53-p21 signaling pathway, specifically regulating the expression of cyclins, resulting in G2/M phase cell cycle arrest. Additionally, it disrupts the dynamic equilibrium of Bcl-2 family proteins, thereby triggering apoptosis in gastric cancer cells. XSJ151 is applicable for research in gastric cancer.
体外活性

XSJ151 (48 小时) 对多种胃癌细胞系展现出显著的细胞毒性,如 AGS (IC 50 = 0.088 μM)、MGC803 (IC 50 = 0.592 μM)、HGC27 (IC 50 = 1.951 μM) 和 SGC7901 (IC 50 = 11.121 μM),而对正常细胞系如 GES-1 (IC 50 = 0.202 μM) 和 HIEC (IC 50 > 40 μM) 的细胞毒性较低。XSJ151 (0.1-2.5 nM,7-10 天) 以浓度依赖性抑制胃癌细胞的克隆形成,在 AGS 细胞中,2.5 nM XSJ151 可将克隆数从 74 减少到 22;在 MGC803 细胞中可从 68 降到 21 个。XSJ151 (2.5-10 nM,24 h) 诱导 AGS 和 MGC803 胃癌细胞的 G2/M 期阻滞,引起G2/M期细胞群显著富集。 XSJ151 (44-600 nM,48 h) 显著上调 G2/M 期相关蛋白 (p53、p21、CCNB) 和S 期标志物 CCNA 的表达,同时剂量依赖性地降低 G1 期特异性蛋白 CCNE 的表达。XSJ151 (88-600 nM,48 h) 通过显著上调 BAD 和 BAX 蛋白并下调 Bcl-2 蛋白,诱导 AGS 和 MGC803 细胞发生凋亡。XSJ151 (88-600 nM,48 小时) 显著增加 AGS 和 MGC803 细胞核内 γ-H2AX 斑点的数量,提示 DNA 双链断裂和 γ-H2AX 蛋白水平显著增加。XSJ151 (150-200 μM,30 分钟) 有效抑制拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛。XSJ151 (44-600 μM,48 小时) 显著下调 AGS 和 MGC803 细胞中拓扑异构酶 I 蛋白的表达。

化学信息
分子量737.74
分子式C37H31N5O10S
CAS No.1685279-23-5
SmilesO(C(CN=C(CC1=CC=C(OC)C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(N(=O)=O)C=C2)=O)[C@@]3(CC)C4=C(C(=O)N5C(=C4)C=6C(C5)=CC=7C(N6)=CC=CC7)COC3=O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

Related Tags: buy XSJ151 | purchase XSJ151 | XSJ151 cost | order XSJ151 | XSJ151 in vitro | XSJ151 formula | XSJ151 molecular weight