keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化,促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,320 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 3,320 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 5,390 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 8,130 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 10,900 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 14,700 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,880 | 现货 |
产品描述 | Vamotinib (PF-114) is an orally active and specific tyrosine kinase inhibitor with antiproliferative and antitumour activity.Vamotinib inhibits the phosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I, which promotes apoptosis. Vamotinib is used to study drug-resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukaemia and Alzheimer's disease. |
靶点活性 | Abl (F317I):2.0 nM, Abl (T315I):0.78 nM, Abl (Y253F):4.1 nM, Abl (E255K):9.5 nM, BCR-ABL:0.49 nM, Abl (G250E):7.4 nM, Abl (H396P):1.0 nM, Abl (Q252H):12 nM |
体外活性 | Vamotinib (0-1000 nM)以剂量依赖性方式抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化,并能够抑制 k562、kcl-22、SupB15、Tom-1、BV-173 细胞中 Ph+ 患者来源细胞系及具有非突变抗性以及 T315I 突变的 Ph+ PD-LTC 的生长[1]. |
体内活性 | 在雌性 BALB/cAnNRj-Foxn1nu 小鼠(K562 裸鼠异种移植模型)中,Vamotinib (25/40 mg/kg,口服强饲; 连续 14 天),结果会导致 4 周内平均肿瘤体积减少 100%[1]。 |
别名 | PF-114 |
分子量 | 532.56 |
分子式 | C29H27F3N6O |
CAS No. | 1416241-23-0 |
keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 30 mg/mL (56.33 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.8777 mL | 9.3886 mL | 18.7772 mL | 46.9431 mL |
5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL | 9.3886 mL | |
10 mM | 0.1878 mL | 0.9389 mL | 1.8777 mL | 4.6943 mL | |
20 mM | 0.0939 mL | 0.4694 mL | 0.9389 mL | 2.3472 mL | |
50 mM | 0.0376 mL | 0.1878 mL | 0.3755 mL | 0.9389 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Vamotinib 1416241-23-0 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases Bcr-Abl PF-114 Inhibitor inhibitor inhibit