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Vamotinib

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纯度: 99.64%

货号 T63746Cas号 1416241-23-0

别名 PF-114

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

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货号 T63746 别名 PF-114Cas号 1416241-23-0

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 596
现货
5 mg
¥ 1,470
现货
10 mg
¥ 2,360
现货
25 mg
¥ 4,720
现货
50 mg
¥ 6,590
现货
100 mg
¥ 8,880
现货
200 mg
¥ 11,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,190
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vamotinib (PF-114) is an orally active and specific tyrosine kinase inhibitor with antiproliferative and antitumour activity.Vamotinib inhibits the phosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I, which promotes apoptosis. Vamotinib is used to study drug-resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukaemia and Alzheimer's disease.
靶点活性
Abl (E255K):9.5 nM, Abl (T315I):0.78 nM, Abl (F317I):2.0 nM, Abl (Q252H):12 nM, Abl (Y253F):4.1 nM, Abl (H396P):1.0 nM, Abl (G250E):7.4 nM, BCR-ABL:0.49 nM
体外活性

Vamotinib （0-1000 nM）以剂量依赖性方式抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化，并能够抑制 k562、kcl-22、SupB15、Tom-1、BV-173 细胞中 Ph+ 患者来源细胞系及具有非突变抗性以及 T315I 突变的 Ph+ PD-LTC 的生长[1].

体内活性

在雌性 BALB/cAnNRj-Foxn1nu 小鼠（K562 裸鼠异种移植模型）中，Vamotinib （25/40 mg/kg,口服强饲; 连续 14 天）,结果会导致 4 周内平均肿瘤体积减少 100%[1]。

别名PF-114
化学信息
分子量532.56
分子式C29H27F3N6O
CAS No.1416241-23-0
SmilesCN1CCN(Cc2ccc(NC(=O)c3ccc(C)c(c3)C#Cc3nnc4ccccn34)cc2C(F)(F)F)CC1
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (56.33 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 2 mg/mL (3.76 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8777 mL9.3886 mL18.7772 mL93.8861 mL
5 mM0.3755 mL1.8777 mL3.7554 mL18.7772 mL
10 mM0.1878 mL0.9389 mL1.8777 mL9.3886 mL
20 mM0.0939 mL0.4694 mL0.9389 mL4.6943 mL
50 mM0.0376 mL0.1878 mL0.3755 mL1.8777 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TyrosineKinasesTyrosine KinasesBcr-AblBcrAblApoptosis
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