在 HEK293 细胞中，TSHR antagonist S37a 对 TSHR 具有抑制活性：其对 mTSHR 的 IC₅₀ 为 40 μM，对 hTSHR 的 IC₅₀ 约为 20 μM [1]。
TSHR antagonist S37a 不仅能抑制 thyrotropin 本身对 TSHR 的激活作用，还能抑制单克隆 TSAb（包括人源抗体 M22、鼠源抗体 KSAb1）以及变构小分子激动剂 C2 对 TSHR 的激活作用 [1]。

TSHR antagonist S37a 能抑制寡克隆 TSAb（促甲状腺激素受体刺激性抗体）诱导的环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）生成，而这类寡克隆 TSAb 在格雷夫斯眼病（GO）患者的血清中高度富集 [1]。
TSHR antagonist S37a 以 10 mg/kg 的剂量通过灌胃给药时，在小鼠体内未表现出毒性，且口服生物利用度可达显著的 53%[1]。