规格

价格

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数量

1 mg

¥ 1,080

5日内发货

5 mg

¥ 3,210

5日内发货

10 mg

¥ 4,720

5日内发货

25 mg

¥ 7,250

5日内发货

50 mg

¥ 9,770

5日内发货

100 mg

¥ 12,900

5日内发货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 3,350

5日内发货

生物活性

产品描述	TSHR antagonist S37a is a selective, orally bioavailable TSHR (thyroid-stimulating hormone receptor) antagonist that inhibits TSH-induced cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in TSHR-expressing HEK 293 cells, suitable for studying Graves' orbitopathy.
体外活性	在 HEK293 细胞中，TSHR antagonist S37a 对 TSHR 具有抑制活性：其对 mTSHR 的 IC₅₀ 为 40 μM，对 hTSHR 的 IC₅₀ 约为 20 μM [1]。 TSHR antagonist S37a 不仅能抑制 thyrotropin 本身对 TSHR 的激活作用，还能抑制单克隆 TSAb（包括人源抗体 M22、鼠源抗体 KSAb1）以及变构小分子激动剂 C2 对 TSHR 的激活作用 [1]。
体内活性	TSHR antagonist S37a 能抑制寡克隆 TSAb（促甲状腺激素受体刺激性抗体）诱导的环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）生成，而这类寡克隆 TSAb 在格雷夫斯眼病（GO）患者的血清中高度富集 [1]。 TSHR antagonist S37a 以 10 mg/kg 的剂量通过灌胃给药时，在小鼠体内未表现出毒性，且口服生物利用度可达显著的 53%[1]。
别名	促甲状腺激素受体拮抗剂 S37a

化学信息

分子量	460.57
分子式	C₂₅H₂₀N₂O₃S₂
CAS No.	2143452-20-2
Smiles	O=C1[C@@]2([C@@]3([C@@]4([C@]([C@@](C3)([C@@]2(C(=O)N1C5=CC=CC=C5)[H])[H])(SC6=C([C@H]4C7=CC=CC=C7)SC(=O)N6)[H])[H])[H])[H]
密度	1.54 g/cm3 (Predicted)
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (173.7 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.17 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO