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Licostinel

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纯度: 98.02%

货号 T27828Cas号 153504-81-5

别名 CGP-63446, CGP 63446, ACEA-1021, ACEA1021, ACEA 1021

Licostinel (CGP 63446) 是一种谷氨酸受体拮抗剂。 Licostinel 可防止永久性局灶性脑缺血。

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货号 T27828 别名 CGP-63446, CGP 63446, ACEA-1021, ACEA1021, ACEA 1021Cas号 153504-81-5

Licostinel (CGP 63446) 是一种谷氨酸受体拮抗剂。 Licostinel 可防止永久性局灶性脑缺血。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 212
现货
5 mg
¥ 576
现货
10 mg
¥ 898
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25 mg
¥ 1,860
现货
50 mg
¥ 2,980
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100 mg
¥ 4,320
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产品介绍


Licostinel AI Summary
Licostinel exhibits a range of pharmacological effects and binding affinities. It shows a high affinity for the glycine binding site of the NMDA receptor, with IC50 values ranging from 1.4 nM to 5.9 nM in various assays. It demonstrates potent anticonvulsant activity, indicated by an effective dose of 3.3 mg/kg in protecting DBA/2 mice from audiogenic seizures, and an ED50 of 4.0 mg/kg in the mouse maximal electroshock (MES) assay. The compound also shows effectiveness in reducing nociception in vivo, with an ED50 of 5.0 mg/kg and an EC50 of 1000.0 nM in a formalin paw nociception model. Furthermore, it exhibits selectivity for the NMDA receptor glycine site over non-NMDA receptor sites and has a moderate binding affinity (Kb = 1500.0 nM) for the AMPA receptor. Licostinel has a partition coefficient (logP) of 0.21, suggesting good water solubility and favorable pharmacokinetic properties. Additionally, it has been shown to reduce infarct volumes in rat models of cerebral ischemia and inhibit glutamate-stimulated cyclic GMP accumulation in neonatal rat cerebral slices..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Licostinel (CGP 63446) is a glutamate receptor antagonist. Licostinel protects against permanent focal cerebral ischemia.
别名CGP-63446, CGP 63446, ACEA-1021, ACEA1021, ACEA 1021
化学信息
分子量276.03
分子式C8H3Cl2N3O4
CAS No.153504-81-5
Smiles[O-][N+](=O)c1c(Cl)c(Cl)cc2[nH]c(=O)c(=O)[nH]c12
密度1.757g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (199.25 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6228 mL18.1140 mL36.2279 mL181.1397 mL
5 mM0.7246 mL3.6228 mL7.2456 mL36.2279 mL
10 mM0.3623 mL1.8114 mL3.6228 mL18.1140 mL
20 mM0.1811 mL0.9057 mL1.8114 mL9.0570 mL
50 mM0.0725 mL0.3623 mL0.7246 mL3.6228 mL
100 mM0.0362 mL0.1811 mL0.3623 mL1.8114 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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