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Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。
别名 BMS-204352
Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 337 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 768 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 629 | 现货 |
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| 产品描述 | Flindokalner (BMS-204352) is a potassium channel modulator and a positive modulator of all neuronal Kv7 channel subtypes expressed in HEK293 cells. Flindokalner is a large conductance calcium-activated K channel (BKca) positive modulator. Flindokalner displays a negative modulatory activity at Kv7.1 channels (Ki=3.7 μM) and acts as a negative modulator of GABAA receptors and it also shows anxiolytic efficacy in vivo. |
| 靶点活性 | Kv7.1 channel:3.7 μM(Ki), Kv7.4 channel:230 μM(Ki), Kv7.5 channel:605 μM(Ki) |
| 体外活性 | Flindokalner inhibits cardiac L-type Ca2+ channels in a direct manner, without affecting BKCa channels or intracellular signal transduction, in freshly isolated rat ventricular myocytes. Flindokalner (10 μM) inhibits Kv7.4and Kv7.5 (Kis: 230 and 605 μM, respectively)[1]. Flindokalner (1-10 μM) causes inhibition of the Ca2+ current in a dose-dependent manner (Kd: 6 μM and a Hill coefficient: 1.33) [2]. |
| 体内活性 | Flindokalner (3-60 mg/kg; i.p.) engenders an anxiolytic profile, in a shock-based conditioned model of anxiety in male Wistar rats. Flindokalner (3-30 mg/kg; i.p.) induces a dose-dependent anxiolytic effect [1]. |
| 别名 | BMS-204352 |
| 分子量 | 359.7 |
| 分子式 | C16H10ClF4NO2 |
| CAS No. | 187523-35-9 |
| Smiles | COc1ccc(Cl)cc1[C@]1(F)C(=O)Nc2cc(ccc12)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (278.01 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (9.17 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多