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IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。

IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 774  | In stock | |
| 2 mg | ¥ 1,150  | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,790  | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,630  | In stock | |
| 25 mg | ¥ 4,140  | In stock | |
| 50 mg | ¥ 5,680  | In stock | |
| 100 mg | ¥ 7,680  | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980  | In stock | 
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 相关产品
| 产品描述 | IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with an IC50 of 14 nM. IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer shows high selectivity over other class I PI3Ks (56∼83 fold) and other protein kinases. IHMT-PI3Kδ-372 can be uesd for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) research.  | 
| 体外活性 | IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 (0.03-3 μM; 1小时; Raji细胞)处理能够抑制Raji细胞中PI3Kδ介导的AKT T308磷酸化,其EC50值为67 nM。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18对CYP2C9表现出中等程度的抑制作用(IC50为2.7 μM),而对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4则无明显抑制作用(IC50s > 10 μM)[1]。  | 
| 体内活性 | IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18; 1-5 mg/kg; 吸入; 每日一次; 持续28天),可改善肺功能并减少慢性阻塞性肺疾病(COPD)特有的炎症模式。肺功能参数,如第一秒强制呼气量(FEV1)、强制肺活量(FVC)和峰值呼气流速(PEF),均随剂量增加而改善。包括肺泡巨噬细胞、中性粒细胞和淋巴细胞在内的白细胞异常高水平也有所降低。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 剂量依赖地减少炎症细胞浸润。在大鼠中,吸入剂量为5 mg/kg 的IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18,半衰期为2.3小时,血浆低暴露量为66 ng/mL,高清除率为348.5 mL/min/kg,但在肺组织中吸入6小时后的高暴露量达5599 ng/g。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 在人类、大鼠和小鼠的肝微粒体中稳定,而在猴和狗的肝微粒体中具有中等稳定性[1]。  | 
| 分子量 | 503.5 | 
| 分子式 | C26H23F2N7O2 | 
| CAS No. | 2429889-61-0 | 
| Smiles | [C@@H](CC)(N1C=2C(C(=N1)C3=CC(F)=C(OC)C=C3)=C(N)N=CN2)C=4N(C(=O)C=5C(N4)=CC=CC5F)C6CC6 | 
| 密度 | 1.55 g/cm3 (Predicted) | 
| 颜色 | White | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (99.3 mM), Sonication is recommended.   | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表  | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO 
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评论内容