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PAR4 antagonist4 (Compound 37) 是一种蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂,具有抗血小板作用,其IC50为14.2 nM。此外,PAR4 antagonist3 提高了在人肝微粒体中的代谢稳定性,其T1/2为42.5分钟。

PAR4 antagonist4 (Compound 37) 是一种蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂,具有抗血小板作用,其IC50为14.2 nM。此外,PAR4 antagonist3 提高了在人肝微粒体中的代谢稳定性,其T1/2为42.5分钟。

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| 产品描述 | PAR4 antagonist4 (Compound 37) is a selective antagonist of protease-activated receptor 4 (PAR4). It exhibits antiplatelet activity with an IC50 of 14.2 nM. Moreover, PAR4 antagonist3 enhances metabolic stability in human liver microsomes, showing a half-life (T1/2) of 42.5 minutes. |
| 靶点活性 | PAR4:14.2 nM |
| 体外活性 | PAR4 antagonist 4 (4 μM) 对 GPVI 起拮抗作用,并抑制胶原诱导的血小板聚集信号通路。 |
| 体内活性 | 给C57BL/J6小鼠单次口服3-12 mg/kg的PAR4 antagonist 4,能延长切尾出血时间,而不影响凝血系统。 |
| 分子量 | 453.44 |
| 分子式 | C22H16FN3O5S |
| CAS No. | 3057206-41-1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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