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CSF-1R

CSF-1R

Colony stimulating factor 1 receptor (CSF1R), also known as macrophage colony-stimulating factor receptor (M-CSFR), and CD115 (Cluster of Differentiation 115), is a cell-surface protein encoded, in humans, by the CSF1R gene (known also as c-FMS). It is a receptor for a cytokine called colony stimulating factor 1.The encoded protein is a single pass type I membrane protein and acts as the receptor for colony stimulating factor 1, a cytokine which controls the production, differentiation, and function of macrophages. This receptor mediates most, if not all, of the biological effects of this cytokine. Ligand binding activates CSF1R through a process of oligomerization and trans-phosphorylation. The encoded protein is a tyrosine kinase transmembrane receptor and member of the CSF1/PDGF receptor family of tyrosine-protein kinases.
TargetMol
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T11390 GENZ-882706
化合物 T11390
2070864-35-4 98%
TargetMol Chemical Structure GENZ-882706
GENZ-882706 is a potent colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) Inhibitor.
T10647 C-Fms-IN-8
化合物 T10647
1255303-58-2 98%
TargetMol Chemical Structure c-Fms-IN-8
c-Fms-IN-8 is a colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R, c-FMS) Type II inhibitor (IC50: 9.1 nM). It is compound 4a in the reference.
T76690 Mavrilimumab
玛弗利木单抗
1085337-57-0 SDS-PAGE:95% SEC-HPLC:95%
Mavrilimumab
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,具有抗病毒活性,对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基有亲和力,并阻止 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应有关,可用于研究类风湿性关节炎。
T77125 Otilimab
Otilimab单抗
1638332-55-4 SDS-PAGE:95% SEC-HPLC:95%
Otilimab
Otilimab (GSK 3196165) 是一种人源化抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 单克隆抗体。Otilimab 具有抗炎活性,通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来调节 GM-CSF 的生物学功能,可用于研究治疗重症 COVID-19 肺炎。
T2624 OSI-930
噻尔非尼
728033-96-3 99.76%
TargetMol Chemical Structure OSI-930
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。
T7100 PLX5622
化合物PLX-5622
1303420-67-8 99.76%
TargetMol Chemical Structure PLX5622
PLX5622 是一种选择性的、高效的、能透过血脑屏障的、口服具有活性的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM;Ki= 5.9 nM),具有较好的药理学特性,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。
T1667 Tandutinib
坦度替尼
387867-13-2 99.74%
TargetMol Chemical Structure Tandutinib
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。
TQ0015 PRN1371
化合物PRN1371
1802929-43-6 99.72%
TargetMol Chemical Structure PRN1371
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
T2115 Pexidartinib
化合物Pexidartinib
1029044-16-3 99.66%
TargetMol Chemical Structure Pexidartinib
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
T15199 Edicotinib
化合物Edicotinib
1142363-52-7 99.6%
TargetMol Chemical Structure Edicotinib
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和...
T4376 Nampt-IN-1
化合物Nampt-IN-1
1698878-14-6 99.4%
TargetMol Chemical Structure Nampt-IN-1
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂,能够抑制纯化的 NAMPT,IC50=3.1 nM。
T2514 Linifanib
化合物Linifanib
796967-16-3 99.29%
TargetMol Chemical Structure Linifanib
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
T10652 Vimseltinib
化合物DCC-3014
1628606-05-2 98.98%
TargetMol Chemical Structure Vimseltinib
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
T14380 AZD7507
化合物CS-2850
1041852-85-0 98.01%
TargetMol Chemical Structure AZD7507
AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
T6119 Sotuletinib
化合物BLZ945
953769-46-5 97.43%
TargetMol Chemical Structure Sotuletinib
Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
T64066 CSF1R-IN-3
化合物CSF1R-IN-3
2760584-90-3 97.31%
TargetMol Chemical Structure CSF1R-IN-3
CSF1R-IN-3是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂,IC50值为2.1nM。CSF1R-IN-3对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,诱导 M2 型巨噬细胞重新编程为 M1 型巨噬细胞,从而表现出抗肿瘤作用和提高免疫力的作用,展现对结直肠癌细胞的活性。
T4315 Ki20227
化合物Ki20227
623142-96-1
TargetMol Chemical Structure Ki20227
Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。
T35333 ARRY-382
化合物ARRY-382
1313407-95-2
TargetMol Chemical Structure ARRY-382
ARRY-382 是一种高度选择性的 CSF-1R 口服抑制剂,IC50 为 9 nM。
GENZ-882706
T11390
GENZ-882706 is a potent colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) Inhibitor.
c-Fms-IN-8
T10647
c-Fms-IN-8 is a colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R, c-FMS) Type II inhibitor (IC50: 9.1 nM). It is compound 4a in the reference.
Mavrilimumab
T76690
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,具有抗病毒活性,对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基有亲和力,并阻止 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应有关,可用于研究类风湿性关节炎。
Otilimab
T77125
Otilimab (GSK 3196165) 是一种人源化抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 单克隆抗体。Otilimab 具有抗炎活性,通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来调节 GM-CSF 的生物学功能,可用于研究治疗重症 COVID-19 肺炎。
OSI-930
T2624
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。
PLX5622
T7100
PLX5622 是一种选择性的、高效的、能透过血脑屏障的、口服具有活性的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM;Ki= 5.9 nM),具有较好的药理学特性,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。
Tandutinib
T1667
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。
PRN1371
TQ0015
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
Pexidartinib
T2115
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
Edicotinib
T15199
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和...
Nampt-IN-1
T4376
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂,能够抑制纯化的 NAMPT,IC50=3.1 nM。
Linifanib
T2514
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
Vimseltinib
T10652
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
AZD7507
T14380
AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
Sotuletinib
T6119
Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
CSF1R-IN-3
T64066
CSF1R-IN-3是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂,IC50值为2.1nM。CSF1R-IN-3对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,诱导 M2 型巨噬细胞重新编程为 M1 型巨噬细胞,从而表现出抗肿瘤作用和提高免疫力的作用,展现对结直肠癌细胞的活性。
Ki20227
T4315
Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。
ARRY-382
T35333
ARRY-382 是一种高度选择性的 CSF-1R 口服抑制剂,IC50 为 9 nM。
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