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AKN-028 acetate

产品编号 T61358

AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

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AKN-028 acetate

AKN-028 acetate, CAS N/A

规格	价格/CNY		货期	数量
500 mg	￥ 17,228		10-14周

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AKN-028

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AKN-028 trifluoroacetate
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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	AKN-028 acetate, a novel tyrosine kinase (TK) inhibitor, is a potent, orally active FMS-like receptor tyrosine kinase 3 (FLT3) inhibitor with an IC 50 value of 6 nM. AKN-028 acetate inhibits FLT3 autophosphorylation. AKN-028 acetate induces dose-dependent cytotoxic response (mean IC 50 =1 μM). AKN-028 acetate induces apoptosis by activation of caspase 3. AKN-028 acetate can be used in research of acute myeloid leukemia (AML) [1].
体外活性	AKN-028 (0.1 nM-100 μM; 15 h; mouse embryonal fibroblasts and human acute megakaryoblastic leukemia M07 cells) acetate inhibits FLT3 and KIT autophosphorylation in a dose-dependent manner [1]. AKN-028 (10 μM; 72 h; tumor cell lines) acetate is cytotoxic to AML cell lines and induces apoptosis in the AML cell line MV4-11 [1]. Cell Cytotoxicity Assay [1] Cell Line: Tumor cell lines Concentration: 10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Had cytotoxic activity was highest in MV4-11 and MOLM-13 (IC 50 <50 nM), followed by the three other AML cell lines (IC 50 =0.5-6 μM). Western Blot Analysis [1] Cell Line: Mouse embryonal fibroblasts either overexpressing FLT-wt, FLT3-TKD or FLT3-ITD and human acute megakaryoblastic leukemia M07 cells overexpressing KIT Concentration: 0.1 nM-100 μM Incubation Time: 15 hours Result: Inhibited FLT3 and KIT autophosphorylation.
体内活性	AKN-028 (15 mg/kg; i.h.; twice daily, for 6 days; male C57 black mice with MV4-11 xenografts) acetate inhibits growth of primary AML and MV4-11 cells in mice [1]. Animal Model: Male C57 black mice with MV4-11 xenografts [1] Dosage: 15 mg/kg Administration: Subcutaneous injection; twice daily, for 6 days Result: Inhibited tumor growth and did not affect body weight.

分子量	362.39
分子式	C19H18N6O2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +