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GRI918013

Synonyms: GRI-918013, GRI 918013
货号 T27433Cas号 313685-55-1 一键复制产品信息纯度: 99.80%
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GRI918013 是一种具有选择性且竞争性的自分泌运动因子(ATX/NPP2)抑制作用的化合物，能够抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。GRI918013 通过与 ATX 的活性位点竞争结合，阻止溶血磷脂酰胆碱(LPC)等脂质底物进入，从而减少 ATX 催化 LPC 水解生成溶血磷脂酸(LPA)的过程，抑制 ATX-LPA 轴相关的细胞侵袭与转移。GRI918013 对 ATX 催化的 LPL 底物 FS-3 的抑制作用表现为 IC50 为 31.42 nM，Ki 为 12.98 nM。GRI918013可作为黑色素瘤等癌症侵袭与转移研究的工具，同时也适用于纤维化疾病、神经性疼痛及胆汁淤积性瘙痒等与 ATX-LPA 轴相关的疾病研究。

GRI918013

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纯度: 99.80%

货号 T27433Cas号 313685-55-1

别名 GRI-918013, GRI 918013

GRI918013 是一种具有选择性且竞争性的自分泌运动因子(ATX/NPP2)抑制作用的化合物，能够抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。GRI918013 通过与 ATX 的活性位点竞争结合，阻止溶血磷脂酰胆碱(LPC)等脂质底物进入，从而减少 ATX 催化 LPC 水解生成溶血磷脂酸(LPA)的过程，抑制 ATX-LPA 轴相关的细胞侵袭与转移。GRI918013 对 ATX 催化的 LPL 底物 FS-3 的抑制作用表现为 IC50 为 31.42 nM，Ki 为 12.98 nM。GRI918013可作为黑色素瘤等癌症侵袭与转移研究的工具，同时也适用于纤维化疾病、神经性疼痛及胆汁淤积性瘙痒等与 ATX-LPA 轴相关的疾病研究。

GRI918013
规格价格库存数量
1 mg
¥ 353
现货
5 mg
¥ 845
现货
10 mg
¥ 1,350
现货
25 mg
¥ 2,390
现货
50 mg
¥ 3,830
现货
100 mg
¥ 5,460
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
GRI918013 is a compound that selectively and competitively inhibits the autocrine motility factor (ATX/NPP2), thereby suppressing tumor cell invasion and metastasis. GRI918013 binds competitively to the active site of ATX, preventing the entry of lipid substrates such as lysophosphatidylcholine (LPC). This reduces the ATX-catalyzed hydrolysis of LPC to form lysophosphatidic acid (LPA), thereby inhibiting cell invasion and metastasis associated with the ATX-LPA axis. GRI918013 exhibits an inhibitory effect on the ATX-catalyzed hydrolysis of the LPL substrate FS-3, with an IC50 of 31.42 nM and a Ki of 12.98 nM. GRI918013 can serve as a tool for studying invasion and metastasis in cancers such as melanoma, and is also suitable for research on ATX-LPA axis-related diseases, including fibrotic diseases, neuropathic pain, and cholestatic pruritus.
靶点活性
ATX:31.42 nM
体外活性

方法：将A2058人黑色素瘤细胞与GRI918013、ATX及LPC共同预孵育后，接种于Transwell上室，下室中加入趋化剂处理16小时，随后检测侵袭至下室的细胞荧光强度。
结果：GRI918013可显著抑制A2058细胞侵袭，其IC₅₀值为118.79 ± 62.9 nM [1]。

体内活性

方法：为评估 GRI918013 的抗肿瘤转移作用，建立 B16-F10 小鼠黑色素瘤细胞实验性肺转移模型。取 C57BL/6 小鼠，经尾静脉注射 B16-F10 细胞，于肿瘤细胞接种后第1天开始腹腔注射给予 GRI918013 (30 μg/只)，每日1次，连续给药10天。于接种后第21天处死小鼠，解剖取肺组织，计数肺部表面转移结节数目。
结果：GRI918013处理显著减少了肺转移结节数。[1]

别名
GRI-918013, GRI 918013
化学信息
分子量433.28
分子式C17H15Cl2FN2O4S
CAS No.313685-55-1
SmilesO=C(NC=1C=CC=C(F)C1)C=2C=C(C(Cl)=CC2Cl)S(=O)(=O)N3CCOCC3
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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