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PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。


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PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 679 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 980 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,350 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,530 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,250 | 现货 |
PRN1371 相关产品
| 产品描述 | PRN1371 is a specific and potent FGFR1-4 and CSF1R inhibitor (IC50s: 0.6/1.3/4.1/19.3/8.1 nM for FGFR1/2/3/4 and CSF1R). |
| 靶点活性 | FGFR2:1.3 nM (IC50), FGFR1:0.6 nM (IC50), FGFR4:19.3 nM (IC50), FGFR3:4.1 nM (IC50), CSF1R:8.1 nM (IC50) |
| 体外活性 | PRN1371展示出了独特的高生化和细胞活性特征(FGFR1 IC50: 0.6 nM, SNU16 IC50: 2.6 nM),具备长时间的靶点结合能力(FGFR1占用率24小时=96%),在1 μM下对hERG的抑制率<30%,同时预测其具有良好的ADME稳定性,且与BME的反应性Kd>100 μM。 |
| 体内活性 | 在大鼠、狗和食蟹猴的PK研究中,PRN1371在所有物种中展示了快速的静脉清除速率。PRN1371表现出快速清除(Cl=160 mL/分钟/千克),但通过口服给药(20 mg/千克)展现出高口服暴露度(AUC=4348 h·ng/mL)和合理的半衰期(t1/2=3.8 h)。pFGFR2的低水平确认了PRN1371阻断FGFR2活性在肿瘤组织中的能力。PRN1371诱导剂量依赖性肿瘤体积减少,并在最高剂量10 mg/千克二次/日连续治疗27天后,达到高达68%的肿瘤生长抑制。所有剂量均能被良好耐受,没有显著的体重损失。 |
| 分子量 | 561.46 |
| 分子式 | C26H30Cl2N6O4 |
| CAS No. | 1802929-43-6 |
| Smiles | CNc1ncc2cc(-c3c(Cl)c(OC)cc(OC)c3Cl)c(=O)n(CCCN3CCN(CC3)C(=O)C=C)c2n1 |
| 密度 | 1.341 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 12 mg/mL (21.37 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.56 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容